Сульфасалазин — инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Сульфасалазин Ен кишечный препарат антифлогистического и противомикробного действия. Обладает выраженной бактериостатической активностью по отношению к кишечным палочковидным бактериям, диплококкам, гонококкам и другим грамотрицательным микробам. Применяется в гастроэнтерологической практике при лечении неспецифического язвенного колита (НЯК) и хронических заболеваний ЖКТ.

Сульфасалазин лекарство из группы сульфаниламидов, которое используется в терапии заболеваний класса К50 регионарный энтерит/ К51 язвенный колит/ М06.9 неуточненный ревматоидный артрит.

Комбинированный кишечный медпрепарат выпускается в виде светло-желтых двояковыпуклых таблеток круглой формы, в которых содержатся:

• сульфасалазин;
• оксид кремния;
• метакриловая кислота;
• низкомолекулярный поливинилпирролидон;
• эфир лимонной кислоты;
• макроголь;
• прежелатинизированный крахмал;
• пищевые добавки Е171 и Е172;
• сополимер этилокрилата;
• тальк;
• стеарат магния.

В таблетках содержится по 500.0 мг действующего вещества. Упаковываются в жесткие контурные блистеры по 10 штук. В бело-зеленой пачке содержится 5 блистеров, т.е. 50 таблеток.

Противомикробный препарат обладает антифлогистическими свойствами. По биохимической структуре является совокупностью 5-амисалициловой кислоты и сульфидина. Незначительная часть сульфаниламидов абсорбируется в ткани из слизистой толстого кишечника, а затем рассредоточивается в клетках соединительной ткани.

На сульфасалазин оказывает влияние микрофлора кишечника, вследствие чего он расщепляется на 5-аминосалициловую кислоту и сульфидин.

Оба компонента обладают выраженными бактериостатическими и противовоспалительными свойствами. Сульфидин быстрее проникает в ткани и сразу же купирует в них воспалительные реакции.

За счет этого устраняются местные проявления кишечных заболеваний боли, жжение, чувство сдавливания кишечника и т.д.

Основная часть сульфасалазина проходит процесс вынужденного расщепления в условиях кишечной среды. В связи с этим часть новообразовавшихся веществ опять возвращается в кишечник вместе с током желчи. Действующие компоненты накапливаются преимущественно в соединительных и перитонеальных тканях, а также плевральном экссудате.

Около 35% 5-амисалициловой кислоты расщепляются в результате ацетилирования. При этом процесс элиминации метаболитов происходит при участии органов детоксикации, в особенности почек. Оставшиеся 65% 5-амисалициловой кислоты выводятся из организма вместе с каловыми массами.

Процесс инактивации компонентов сульфасалазина происходит главным образом в паренхиме. Скорость течения метаболических процессов зависит от интенсивности ацетилирования.

Кишечный препарат используется в гастроэнтерологии при лечении септического воспаления в ЖКТ. Абсолютными показаниями к назначению Сульфасалазина Ен считаются:

• среднетяжелые стадии хронического воспаления ЖКТ;
• регионарно-терминальный илеит;
• идиопатический ревматоидный артрит;
• регионарный энтерит;
• неспецифический язвенный колит;
• иммуноопосредованные гранулематозные воспаления ЖКТ;
• желудочно-дуоденальная форма болезни Крона.

Лекарство применяется для профилактики рецидивов язвенного колита и проктита, а также предупреждения генерализации воспалительных процессов и образования очагов поражения в подвздошной кишке.

Таблетки принимаются внутрь сразу после употребления пищи. Их глотают целиком, запивая 150-200 мл минеральной или кипяченой (не горячей) воды. Рекомендуется принимать Сульфасалазин примерно в одно и то же время дня.

В связи с высокой вероятностью возникновения побочных реакций, кишечный препарат не назначается детям, которые не достигли 6-летнего возраста. Дозировка зависит от локализации очагов воспаления и типа возбудителя инфекции:

• болезнь Крона и НЯК: в первые сутки по 500.0 мг 4 раза, во вторые по 1.0 г 4 раза, в третьи и последующие по 2.0 г 4 раза;
• идиопатический ревматоидный артрит: на протяжении недели по 500.0 мг 1 раз в день, на протяжении второй недели по 500.0 мг 2 раза в день, на протяжении третьей недели по 500.0 мг 3 раза в день и т.д.

Согласно инструкции по применению, при лечении детей от 10 до 16 лет оптимальную дозу медпрепарата определяют по массе тела. Если она не превышает 50 кг, назначают по максимум 500.0 мг 4 раза в день. Использовать противовоспалительное средство для профилактики обострений гастроэнтерологических заболеваний у детей и подростков весом до 60-65 кг не рекомендуется.

Предельная суточная доза сульфасалазина для взрослых составляет 8.0 г, а для детей не более 2.0 г. Длительность терапии зависит от скорости регресса воспалительных процессов и в среднем составляет 30-50 дней.

Во время вынашивания плода применение противовоспалительного кишечного средства возможно исключительно по показаниям. При этом врач подбирает минимально возможную терапевтическую дозу. В случае улучшения самочувствия пациентки рекомендуется прекратить терапию в последнем триместре беременности.

Сульфидин и 5-амисалициловая кислота могут проникать в грудное молоко. При назначении лекарства в период лактации необходимо решить вопрос о переводе ребенка на искусственное вскармливание. Действующие компоненты могут вызвать раздражение слизистой ЖКТ новорожденного, а также нарушить естественную микрофлору.

Употребление этанолсодержащих напитков повышает риск развития геморрагического синдрома и кровотечений в кишечнике. В связи с этим нежелательно принимать алкоголь при прохождении терапии пероральными противомикробными средствами.

Согласно результатам фармакокинетических исследований, сульфасалазин препятствует всасыванию в кровь компонентов Дигоксина (кардиотоническое лекарство) и фолацина. В связи с этим комбинировать упомянутые медпрепараты не рекомендуется.

Сульфидин потенцирует терапевтическое действие цитостатиков, иммунодепрессантов, гипогликемических медикаментов и непрямых антикоагулянтов. При одновременном приеме лекарств, угнетающих процессы кроветворения, повышается вероятность миелосупрессии.

Следует отказаться от применения пероральных антибиотиков на время терапии, т.к. они негативно влияют на микрофлору кишечника и тем самым снижают фармакологическую эффективность противовоспалительных таблеток в терапии язвенного колита.

На протяжении всего периода лечения нужно не реже 1 раза в месяц делать анализ мочи и активности печеночных ферментов в крови. В особенности это касается лиц, страдающих печеночной и почечной недостаточностью.

С осторожностью нужно использовать кишечный препарат пациентам с идиопатическим ревматоидным артритом. Неадекватное лечение может привести к развитию сывороточной болезни, печеночной недостаточности и сильных головных болей.

Инструкция по применению кишечного препарата содержит информацию о случаях передозировки. Ошибочный прием более 8.0 г медпрепарата в день может сопровождаться такими побочными эффектами, как:

• пространственная дезориентация;
• кристаллурия;
• гиперсаливация;
• боль в эпигастрии;
• изжога;
• рвотные позывы;
• судороги;
• расширение зрачков;
• гематурия;
• задержка мочи.

При проявлении патологической симптоматики необходимо спровоцировать рвоту и промыть кишечник. Для предупреждения осложнений желательно провести ощелачивание урины и принудительный диурез. Больным с почечной недостаточностью и задержкой мочи следует воздержаться от потребления жидкости до нормализации состояния.

Согласно инструкции, возникновение побочных эффектов возможно по причине повышения уровня действующих компонентов в плазме крови. В большинстве случае на нежелательные реакции со стороны мочеполовой системы, ЖКТ, органов дыхания, ЦНС, кожи и лабораторных показателей жалуются пациенты с ревматоидным артритом:

• неинфекционный менингит;
• звуковые галлюцинации;
• панкреатит;
• периферическая нейропатия;
• олигоспермия;
• нефротический синдром;
• инфильтрация легочной ткани;
• медикаментозный гепатит;
• гемолитическая анемия;
• гипопротромбинемия;
• агранулоцитоз;
• макроцитоз;
• интерстициальный пневмонит;
• гиперактивность щелочной фосфотазы;
• злокачественная экссудативная эритема;
• узловатый полиартериит;
• генерализованные кожные высыпания;
• периорбитальная отечность;
• окрашивание мочи.

При ухудшении самочувствия терапию прекращают или заменяют Сульфасалазин медикаментами с меньшим спектром побочных эффектов.

Относительными противопоказаниями к употреблению кишечного противовоспалительного средства являются:

• нейтропения;
• возраст до 6 лет;
• дисфункция печени и почек;
• глюкозо-6-фосфатдегидрогеназная недостаточность;
• гиперчувствительность к сульфонамидам;
• апластическая анемия;
• масса тела до 35 кг;
• порфириновая болезнь.

Лечение проводится под наблюдением врачей при бронхиальной астме и склонности к аллергии. Не исключено развитие перекрестных реакций в случае параллельного использования ингибиторов карбоангидразы и тиазидных диуретиков.

Заменителями Сульфасалазина являются лекарства со схожими фармакотерапевтическими свойствами:

• Асакол;
• Салазопирин;
• Самезил;
• Мекасол.

Медпрепарат продается в аптечных сетях только при наличии рецепта. Хранить его нужно в недоступном для маленьких детей месте при температуре 17-25 градусов Цельсия. Максимальный срок годности таблеток составляет 5 лет.

Сульфасалазин

Сульфасалазин относится к лекарственным средствам, обладающих противовоспалительными свойствами. Кроме того, активное вещество препарата Сульфасалазина способно уничтожать возбудителей кишечных заболеваний.

В результате терапии препаратом он накапливается в стенках кишечника и постепенно высвобождает кислоты, которые и обладают противовоспалительными качествами.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Сульфасалазин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Сульфасалазин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Выпускают Сульфасалазин в форме таблеток, покрытых бесцветной прозрачной пленочной оболочкой: слегка двояковыпуклые, круглые, с фаской, коричневато-желтого цвета с возможными более светлыми вкраплениями (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке,1 или 5 упаковок в картонной пачке).

• Одна таблетка с пленочной оболочкой содержит 535 мг активного соединения — сульфасалазина, покрытого повидоном 3% с водой (в пересчете соответствует 500 мг сульфасалазина).

Клинико-фармакологическая группа: препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК.

Показания к применению

Лечение Сульфасалазином показано при таких заболеваниях:

• воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
• острый приступ или обострение болезни Крона, язвенного колита;
• для поддержки периода ремиссии при язвенном колите.
• ревматоидный артрит у взрослых, ювенильный ревматоидный полиартрит (в составе вспомогательной терапии).

Фармакологическое воздействие

Препарат является антибактериальным и антимикробным средством, которое обладает противовоспалительным свойством. Вещество начинает растворяться внутри толстой кишки, после чего распределяется по всем соединительным тканям.

Противовоспалительный эффект возможен благодаря тому, что сульфасалазин при накоплении в соединительных тканях дает начало процессу выделения 5-аминосалициловой кислоты. Она и несет в себе все необходимые свойства, для оказания помощи при заболевании.

Сульфасалазин

Этот противовоспалительный препарат выпускается в форме таблеток для приема внутрь, содержащих по 500 мг одноименного активного вещества и применяется для лечения ревматоидного артрита, обострений язвенного колита и болезни Крона.

Действующее вещество оказывает противовоспалительное и противомикробное действие в отношении возбудителей кишечных заболеваний. Принимать таблетки надо после еды в первый день по 1 штуке четыре раза в день, во второй день – по 2 штуке четыре раза, а в последующие дни – по 3-4 штуке четыре раза в день.

Поддерживающее лечение проводят после устранения острых симптомов и оно может продолжаться несколько месяцев.

Сульфасалазин при ревматоидном артрите

Артриты – это заболевания, поражающие элементы суставов, которые отвечают за двигательную активность. Ревматоидный артрит поражает синовиальные суставы. Это заболевание является аутоиммунным, при нем под удар попадают несколько групп суставов, а ужасные боли мешают нормальной жизни.

Читайте также:  Ишиас — что это такое, симптомы и лечение — медикаментозное, препараты

Правильно разработанное лечение поможет облегчить симптомы заболевания и вернуть суставам функциональность. При ревматоидном артрите назначают препараты из группы сульфаниламидов, одним из которых являетсяСульфасалазин. Принимать его надо около полугода совместно с физиотерапевтическими методами.

Положительный эффект ощутим уже через 6-10 недель. Дозировку определяет врач в зависимости от стадии заболевания, противопоказаний. Обычно она составляет в первую неделю 1 таблетку в сутки, во вторую – по 1 таблетке дважды в день, а в третью и последующие – по 1 таблетке трижды в день.

При использовании препарата надо пить много воды.

Аналоги Сульфасалазина

Аналогом Сульфасалазина является препарат Салазопирин. Это желто-оранжевые таблетки для приема внутрь с действующим веществом сульфасалазином.

Назначаются они для индукции и поддержания ремиссии при неспецифических колитах, для лечения болезни Крона в активной стадии, ревматоидного артрита в случае недостаточной эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов, для лечения ювенильного ревматоидного артрита.

Также по способу действия существуют такие аналоги: Мезавант, Месалазин, Самезил, Салофальк, Асакол, Месакол,Пентаса и Кансалазин. Существуют аналоги Сульфасалазина и в других лекарственных формах: суспензия, ректальные пена и свечи.

Сульфасалазин (Sulfasalazinum)

Фармакологическоедействие:

Сульфасалазин – препарат с антимикробными и противовоспалительными свойствами. По химической структуре представляет собой комбинацию сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.

Меньшая часть сульфазалазина абсорбируется из просвета толстой кишки, после чего равномерно распределяется в пределах соединительной ткани.

На Сульфасалазин воздействует нормальная кишечная микрофлора, а результате чего молекула действующего вещества распадается на составные компоненты: сульфапиридин и 5-аминосалициловую кислоту.

Именно эти вещества и обладают антибактериальной и противовоспалительной активностью. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты благодаря низкой способности к всасыванию определяется в основном в стенках толстого кишечника.

Сульфапиридин имеет в основном общее противовоспалительное действие за счет лучшей абсорбции (до 30% от принятой дозы).

Значительная часть Сульфазалазина подвержена энтерогепатической рециркуляции, в результате чего часть вещества снова поступает в кишечник с желчью.

Сульфасалазин накапливается преимущественно в перитонеальной и соединительной ткани, синовиальной и плевральной жидкостях. Примерно треть 5-аминосалициловой кислоты метаболизируется путем ацетилирования, а элиминация происходит с участием почек.

Остальные две трети вещества элиминируются с калом.

Метаболизм сульфапиридина происходит в печени, причем скорость протекания метаболических превращений большей частью зависит от скорости ацетилирования.

Показания кприменению:

•  неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);— болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);— ревматоидный артрит;
•  ювенильный ревматоидный артрит.

Способ применения:

Сульфасалазин принимают перед приемом пищи, не разжевывая и запивая водой (в количестве примерно 250 мл). В период применения препарата рекомендуется употребление повышенного количества жидкости.

При болезни Крона и неспецифическом язвенном проктите или колите4 раза в сутки по 1-2 г в случае обострения (для взрослых).

На фоне ремиссии заболевания необходимо постепенное уменьшение дозировки и переход к режиму дозирования для профилактики обострения (4 раза в сутки по 500 мг).

Профилактическую дозировку можно принимать достаточно длительное время.Для детей используют в суточной дозе 40–60 мг/кг при обострении.

Профилактическая суточная детская дозировка — 20–30 мг/кг. Назначают только детям старше 2 лет.

При ревматоидном артрите

В среднем используется доза Сульфасалазина в 2–3 г/сутки. Рекомендуется начинать терапию с использования суточной дозировки 500 мг.

Эту дозу можно постепенно увеличивать в течение 1 месяца до 1 г 2-3 р/сутки. Обычно терапевтический эффект от приема препарата заметен через 6-10 недель от начала лечения.

Рекомендуемая длительность 1 курса лечения – минимум 6 недель.

В педиатрии для терапии детей с ювенильным ревматоидным артритом Сульфасалазин не применяют.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия.Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит.Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.Со стороны репродуктивной системы: преходящие олигоспермия, бесплодие.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, анафилактический шок.

Прочие: возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.

Противопоказания:

1. заболевания крови;— порфирия;— выраженные нарушения функции печени;— выраженные нарушения функции почек;— дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;— детский возраст до 5 лет;
2.  повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.Рекомендуется перед назначением Сульфасалазина провести обследование, включающее анализы мочи и крови. Такой же объем исследования проводить регулярно на фоне приема таблеток.

При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы повышается риск развития гемолитической анемии. При порфирии возможно обострение течения заболевания.

Взаимодействие сдругими лекарственными средствами:

• при одновременном применении Сульфасалазин уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина;- при одновременном применении Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины;
• при одновременном применении Сульфасалазина и антибиотиков возможно снижение эффективности Сульфасалазина, поскольку антибиотики оказывают угнетающее действие на кишечную флору.

Беременность:

Применение Сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в III триместре беременности.При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, головокружение.Лечение: промывание желудка, форсированный диурез; симптоматическая терапия.

Форма выпуска:

СульфасалазинТаблетки, покрытые пленочной оболочкой по 500 мг – 50 штук в упаковке. Таблетки желто-коричневого цвета, двояковыпуклые, круглые, со скошенным краем. На изломе допускаются вкрапления.

Сульфасалазин ЕНТаблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой по 500 мг — 50 штук в упаковке. Таблетки – от желто-коричневого до желтого цвета, круглые, со скошенным краем, двояковыпуклые, имеют характерный запах. Масса таблетки на изломе — от коричнево-оранжевого до оранжевого цвета.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Состав:

1. 1 таблетка Сульфасалазина содержит:- действующее вещество: сульфасалазин — 500 мг;
2. — вспомогательные вещества: коллоидный кремний безводный, желатинизированный крахмал, стеарат магния.
3. 1 таблетка Сульфасалазина ЕН содержит:- действующее вещество: сульфасалазин — 500 мг;
4. вспомогательные вещества: стеарат магния, крахмал прежелатинизированный,повидон, диоксид кремния коллоидный безводный.

Нинель

У меня от сульфасалазина была тошнота, и голова тяжелая была, болела очень.

Алексей Иванов

Каждый организм по-своему воспринимает препараты.

Кто-то лечится одним, кто-то другим, но надо понимать, что пропив таблетки две недели толку не будет, сульфасалазин надо принимать месяцами, по схеме ( я принимал по 4 таблетки в день, а потом постепенно дошел до дозы 1 таблетка в сутки). У меня болезнь Бехтерева. Таблетки начали помогать уже через месяц, пью их третий год и мое самочувствие значительно улучшилось. Бросать пока не собираюсь

Валентина Романова

этот препарат является слабой базой, мало кому помогает. Но если врач назначил — пользутесь. Но мне кажется, что надо все пробовать в такой ситуации, дабы затормозить болячку, а то потом еще сложнее будет.

Я и гомеопатию принимаю, и компрессы разные делаю и мазями мажусь и хондропроеткторы пропивала, со всех сторон к артриту ревматоидному подошла и вы знаете, у меня наступило облегчение, болезнь в ремиссию ушла, но сульфасалазин мне не помог, другими лечилась средствами, более сильными

Сульфасалазин: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

действующее вещество: 1 таблетка содержит сульфасалазина 500 мг

Вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, пропиленгликоль.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Противовоспалительные средства, которые применяются при заболеваниях кишечника. Сульфасалазин.

Код АТС A07E C01.

Показания

• Индукция и поддержание ремиссии при язвенном колите; лечения болезни Крона в активной стадии.
• Лечение ревматоидного артрита у взрослых в случае недостаточной эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
• Лечение ювенильного полисуставного или олигосуставного ревматоидного артрита.

Противопоказания

Сульфасалазин противопоказан:

• пациентам с гиперчувствительностью к сульфасалазину, его метаболитов или к любому другому компоненту препарата, сульфаниламидам и салицилатов;
• пациентам с порфирией;
• детям в возрасте до 6 лет.

Способ применения и дозы

Дозу следует подобрать в соответствии с тяжестью заболевания и возможных побочных эффектов. Таблетки принимают во время еды, запивая стаканом воды. Пропущенную дозу следует принять как можно раньше до момента, когда останется немного времени для приема следующей дозы. В таком случае пациенту следует принимать только следующую по расписанию дозу.

• Таблетки следует глотать целиком, не ломать и не крошить.
• Пациенты пожилого возраста особые предостережения отсутствуют.
• язвенный колит
• взрослые

Тяжелое течение : 2-4 таблетки Сульфасалазина 4 раза в сутки, возможно применение в сочетании со стероидами как часть режима интенсивной терапии. При быстром прохождении таблеток эффективность препарата может снижаться.

1. Ночной интервал между приемами не должен превышать 8:00.
2. Течение средней тяжести : 2-4 таблетки 4 раза в сутки, возможно применение в сочетании со стероидами.
3. Течение легкой тяжести : 2 таблетки 4 раза в сутки со стероидами или без них.

Поддерживающая терапия : после индукции ремиссии дозу постепенно снижать до 4 таблеток в сутки. В этой дозе препарат необходимо принимать постоянно, поскольку при прекращении лечения даже через несколько лет после острого приступа риск рецидива возрастает в 4 раза.

• дети
• Дозу уменьшать пропорционально массе тела.
• В случае острого приступа или рецидива: 40-60 мг / кг в сутки.
• Поддерживающее лечение: 20-30 мг / кг в сутки.
• болезнь Крона

При болезни Крона Сульфасалазин следует принимать по той же схеме, что и при язвенном колите (см. Выше).

Читайте также:  Точечный массаж при остеохондрозе шейного отдела

ревматоидный артрит

взрослые

У пациентов с ревматоидным артритом и пациентов, которые применяли НПВП в течение длительного времени, может быть чувствительный желудок, поэтому в случае этого заболевания препарат сульфасалазин следует применять в соответствии со следующими рекомендациями.

Лечение следует начинать с 1 таблетки в сутки, постепенно увеличивая дозу на 1 таблетку в день каждую неделю, пока доза не составит 1 таблетку 4 раза в сутки или 2 таблетки 3 раза в сутки в зависимости от переносимости и эффективности препарата. Действие проявляется медленно и выраженного эффекта может не наблюдаться в течение 6 недель.

Улучшение подвижности суставов должно сопровождаться уменьшением СОЭ и уровней С-реактивного белка. Возможно одновременное применение НПВП и Сульфасалазина.

Ювенильный полисуставного или олигосуставного ревматоидный артрит.

Дети в возрасте от 6 лет.

30-50 мг / кг / сутки в 4 одинаковые дозы. Обычно максимальная суточная доза составляет 2000 мг / сут. Для уменьшения возможной непереносимости со стороны желудочно-кишечного тракта следует начинать с приема ¼ запланированной поддерживающей дозы с последующим ее повышением на ¼ каждую неделю до достижения поддерживающей дозы.

Побочные реакции

В общем примерно 75% случаев побочных реакций возникает в течение первых 3 месяцев лечения, и более 90% — в течение первых 6 месяцев. Некоторые нежелательные явления дозозависимы и часто симптомы можно ослабить, уменьшив дозу препарата.

Общие.

Сульфасалазин расщепляется кишечными бактериями в сульфапиридина и 5-аминосалицилата, поэтому возможны нежелательные реакции на сульфонамид или салицилат. У пациентов со статусом медленного ацетилирования с большей вероятностью могут возникнуть побочные реакции на сульфапиридин.

1. Со стороны сердечно-сосудистой системы.
2. Аллергический миокардит, цианоз, перикардит, узелковый периартериит, васкулит.
3. Со стороны желудочно-кишечного тракта.
4. Боль в животе, тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, гепатит, молниеносный гепатит, панкреатит, стоматит, паротит, обострение неспецифического язвенного колита, печеночная недостаточность, псевдомембранозный колит.
5. Гематологические нарушения.
6. Макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гипопротромбинемия, анемия с тельцами Гейнца, панцитопения.
7. У больных порфирией возможно возникновение острого приступа.
8. Со стороны нервной системы.
9. Головная боль, периферическая нейропатия, головокружение, шум в ушах, атаксия, бессонница, галлюцинации, судороги и асептический менингит, энцефалопатия.
10. Со стороны психики.
11. Депрессия.
12. Со стороны органов чувств.
13. Нарушение вкусовых ощущений, обоняния, звон в ушах, вертиго, инъекция конъюнктивы и склеры.
14. Со стороны мочеполовой системы.
15. Интерстициальный нефрит, протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром, олигоспермия и мужское бесплодие, которые носят обратимый характер.
16. аллергические реакции
17. Кожная сыпь, крапивница, эритема, зуд, эксфолиативный дерматит, светочувствительные реакции, мультиформная экзантема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Шегрена, системная красная волчанка, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, периорбитальный отек, конъюнктивальный или склеральных узелковый периартериит, анафилаксия, алопеция, медикаментозный сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), токсическая пустулодерма, красный плоский лишай.
18. Со стороны дыхательной системы.
19. Одышка, кашель, эозинофильная инфильтрация, фиброзный альвеолит, интерстициальное заболевание легких.
20. Со стороны опорно-двигательного аппарата.
21. Артралгия.
22. Лабораторные испытания.
23. Во время лечения сульфасалазином могут повышаться уровни активности амилазы сыворотки крови, билирубина, щелочной фосфатазы и трансаминаз печени, индукция аутоантител.
24. Общее состояние и нарушения, эт ‘ связаны со способом применения препарата .
25. Лихорадка, отек лица, цвет кожи и жидкостей организма в желтый цвет.

Передозировка

Чрезмерные дозы сульфасалазина вызывают тошноту, рвоту и боли в животе. При применении очень высоких доз могут иметь место анурия, кристаллурия, гематурия и симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги). Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в крови.

Следует тщательно наблюдать за состоянием больного, поскольку в некоторых случаях может возникать метгемоглобинемия или сульфгемоглобинемия, что требует соответствующего лечения.

В случае появления симптомов передозировки необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, очистить кишечник, осуществить алкализация мочи, форсированный диурез. В случае анурии и / или почечной недостаточности потребления жидкости и электролитов следует ограничить. Эффективность принимаемых мер может быть оценена по уровню концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

Применение в период беременности или кормления грудью

По опубликованным данным по применению сульфасалазина беременным женщинам нет свидетельств о рисках тератогенного влияния. Вероятность негативного влияния на плод при применении сульфасалазина в период беременности низкая.

При пероральном применении сульфасалазин подавляет всасывание и метаболизм фолиевой кислоты и может привести к дефициту фолиевой кислоты.

Поскольку вредное влияние полностью не исключается, сульфасалазин можно назначать беременным женщинам только по строгим показаниям и в минимально эффективных дозах.

На время лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети

Препарат противопоказан детям в возрасте до 6 лет. Применение препарата при лечении детей с системной формой ювенильного ревматоидного артрита часто вызывает реакции, подобные сывороточной болезни; поэтому сульфасалазин не рекомендуется назначать этим пациентам.

Особенности применения

• Всем больным рекомендуется проведение анализов крови (развернутый анализ крови (включая лейкоцитарную формулу) в начале лечения 1-2 раза в месяц, далее — каждые 3-6 месяцев), а также анализ мочи перед началом лечения и в процессе лечения.
• Во время лечения необходимо обеспечить достаточное гидратацию пациентов.
• Сульфасалазин не следует назначать пациентам с нарушением функции печени или почек, или с патологическими изменениями крови, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает риск.

Надзор в период лечения сульфасалазином необходимо больным с почечной или печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой и аллергией (возможна перекрестная чувствительность к фуросемида, тиазидных диуретиков, производных сульфонилмочевины, ингибиторов карбоангидразы).

В случае появления аллергических реакций или других серьезных побочных эффектов лечения сульфасалазином следует немедленно прекратить. При нетяжелых формах аллергии на сульфасалазин возможно проведение десенсибилизации.

Препарат не рекомендуется при системных формах ювенильного ревматоидного артрита, поскольку он часто является причиной нежелательных эффектов, например сывороточной болезни. Типичными симптомами являются лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, сыпь, нарушения функции печени. Это состояние часто бывает тяжелым.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении таких клинических признаков как боль в горле, лихорадка, недомогание, бледность, пурпура, желтуха или внезапное неспецифическое заболевание в период лечения сульфасалазином, это может указывать на миелосупрессии, гемолиз или гепатотоксичность. При наличии этих признаков лечения сульфасалазином следует прекратить до получения результатов анализа крови.

Поскольку сульфасалазин может вызывать развитие гемолитической анемии, его с осторожностью следует применять пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Сульфасалазин при пероральном применении замедляет абсорбцию и метаболизм фолиевой кислоты, что может привести ее дефицит и привести к серьезным нарушениям со стороны крови (макроцитозу и панцитопенией) состояние пациента может нормализоваться при применении фолиевой или фолиниевой кислоты (лейковорина).

Поскольку сульфасалазин вызывает кристаллурия и образование конкрементов в почках, во время лечения следует употреблять достаточное количество жидкости.

У мужчин, которые лечились сульфасалазином, возможна олигоспермия и бесплодие. После прекращения терапии сульфасалазином эти эффекты исчезают в течение 2-3 месяцев.

При использовании сульфасалазина сообщалось об опасных для жизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациентов следует предупредить о признаках и симптомах и тщательно следить за реакцией кожи, особенно в первые недели лечения.

Если присутствуют симптомы или признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (например прогрессирующий сыпь на коже, часто с пузырьками или повреждением слизистой оболочки), лечение сульфасалазином следует прекратить. Наилучшие результаты лечения достигаются при ранней диагностике заболеваний.

Если у пациента возникали симптомы или признаки этих заболеваний, использование сульфасалазина не рекомендуется возобновлять у этого пациента вообще.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Сульфасалазин уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина. При одновременном назначении с антикоагулянтами и гипогликемическими средствами — производными сульфонилмочевины препарат усиливает их действие.

В связи с угнетением сульфасалазином фермента тиопуринметилтрансферазы при одновременном применении сульфасалазина и тиопурин-6-меркаптопурину или азатиоприна может возникать угнетение функции костного мозга и лейкопения.

Применение сульфасалазина и метотрексата у больных ревматоидным артритом не изменяет фармакокинетических характеристик препарата. Однако сообщалось о повышении частоты побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта, в частности тошноты. Антибиотики могут снижать эффективность Сульфасалазина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Сульфасалазин является противовоспалительным средством. Оказывает иммуносупрессивную действие, особенно в соединительной ткани, кишечной стенке и серозной жидкости, где его концентрация высока. Благодаря кишечной флоре сульфасалазин распадается до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Сульфапиридин подавляет пролиферацию клеток-киллеров и трансформацию лимфоцитов.

Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты (месалазин) наиболее значима для лечения воспалительных заболеваний толстого кишечника. Главным образом локально она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в кишечной стенке, тем самым предупреждает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления.

Также, вероятно, она связывает радикалы свободного кислорода.

Фармакокинетика.

Около 30% от принятой дозы сульфасалазина абсорбируется в тонком кишечнике; остальные 70% метаболизуются благодаря кишечной флоре в толстом кишечнике в сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.

Максимальные концентрации сульфасалазина и его метаболитов в плазме достаточно сильно различаются у разных пациентов — при низком уровне ацетилирования они намного выше и связанные с участившимися случаями нежелательных явлений. Он хорошо связывается с белками плазмы и соединительной тканью.

Наибольшая часть абсорбированного количества сульфасалазина попадает с желчью в кишечник; незначительное количество выделяется в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения сульфасалазина составляет от 5 до 10:00.

Наибольшая часть заявленного сульфапиридина абсорбируется и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 ч после приема препарата.

Метаболизируется в печени (путем ацетилирования, гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой) и выводится почками. Период полувыведения составляет от 6 до 14 часов в зависимости от скорости ацетилирования.

Только около 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется и ацетилируется в печени и выводится почками с мочой. Остальные выводится в неизмененном виде с калом.

Читайте также:  Диклофенак — инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Основные физико-химические свойства

круглые, коричневато-желтые, слегка двояковыпуклые со скошенными краями, покрытые прозрачной бесцветной оболочкой.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, 5 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения /

KRKA, dd, Novo mesto, Slovenia.

Местонахождение

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения /

Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

Сульфасалазин — инструкция по применению, аналоги, отзывы при ревматоидном артрите

Сульфасалазин® – лекарственный препарат, входящий в группу сульфаниламидов. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, а также антибактериальное (бактериостатическое) действие.

Фармакологическая группа Сульфасалазина® – сульфаниламидные антибиотики.

Однако препарат оказывает  антибактериальный эффект только в отношении стрептококков, гонококков и кишечной палочки. В связи с этим, средство используют преимущественно при воспалительных заболеваниях не микробной этиологии (аутоиммунные воспалительные процессы).

Назначать препарат должен исключительно специалист, так как Сульфасалазин® имеет ряд особенностей и противопоказаний, которые нужно обязательно учитывать при назначении терапии.

Сульфасалазин® – инструкция по применению

Механизм действия Сульфасалазина® основан на высвобождении 5-аминосалициловой кислоты и сульфапиридина в стенках кишечника.  5-Аминосалициловая кислота оказывает выраженный противовоспалительный эффект, а сульфапиридаин – антибактериальный.

Сульфасалазин®— антибиотик или нет?

Препарат относится к группе сульфаниламидных антибиотиков. Однако, антибактериальным эффектом практически не обладает (исключение составляют гонококки, кишечная палочка и стрептококки) и используется как противовоспалительное средство.

Фармакологическая группа

Сульфасалазин® входит в группу медикаментов, оказывающих противовоспалительное и противомикробное действие, используемых для лечения воспалительных кишечных и ревматоидных заболеваний.

Состав Сульфалазин®

Действующее вещество препарата — сульфасалазин в объеме 500 миллиграмм. Дополнительными компонентами являются:

• крахмал прежелатинизированный;
• магния стеарат;
• кремния диоксид коллоидный безводный и прочие.

Форма выпуска Сульфасалазина®

Таблетки имеют круглую форму, коричневый цвет с желтым отливом. Помещены в контурные ячейковые конвалютки по 10 штук в каждой, коробка включает 5 блистеров.

Рецепт Сульфалазин® на латинском языке

Препарат входит в группу рецептурных фармакологических продуктов, и для его приобретения потребуется получить у лечащего врача соответствующий бланк. Заполняется он так:

Rp: Tab. Sulfasalazini 500mg

D.t.d: No 50 in tab.

D.S: по 2 таблетки четыре раза в сутки.

Показания к применению Сульфасалазин®

Согласно аннотации, лекарство показано пациентам, страдающим:

• неспецифическим язвенным колитом и проктитом;
• болезнью Крона;
• ревматоидным артритом;
• ювенильным ревматоидным артритом.

Читайте далее: Выбираем эффективные антибиотики при ревматоидном артрите

От чего помогают таблетки Сульфасалазин®

Кроме показаний, указанных в аннотации, медикамент может быть назначен и при других патологиях. Так, выраженный эффект от лечения наблюдался при лечении всех типов артрита, включая развивающийся на фоне псориаза.

Также назначают препарат Сульфасалазин® при болезни Бехтерева (анкилозирующем спондилите, одной из форм артрита позвоночника) и синдроме Рейтера (одновременном поражении патогенами суставов, отделов мочеполовой системы и конъюнктивы глаз).

Хорошие результаты от использования наблюдались при лечении идиопатической крапивницы, причем в случаях, когда использование противоаллергических фармакологических продуктов было бесполезным.

Противопоказания Сульфасалазина®

Препарат противопоказан при:

• индивидуальной непереносимости основного действующего вещества, его метаболитов и вспомогательных компонентов;
• порфрии;
• заболеваниях крови;
• анемиях;
• дифиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• патологии печени и почек в тяжелой стадии;
• непроходимости кишечника или мочеточников;
• возрасте до 6 лет.

С осторожностью, корректировкой дозировки и под квалифицированным контролем Сульфасалазин® назначают больным с:

• бронхиальной астмой;
• атопическим дерматитом;
• имеющим в прошлом случаи гиперчувствительности, вызванные приемом сильнодействующих препаратов;
• системными формами ЮРА;
• беременным и кормящим грудью

Читайте далее: Доступным языком о последствиях приема и побочных действиях антибиотиков

Дозировка и схема приема Сульфасалазина®

Препарат пью после еды, запивая чистой водой. Лечение проводится по схеме, подразумевающей прием таблеток через равные временные промежутки.

При язвенном колите взрослым и детям старше 16-т лет назначают:

• 1-й день – по 1 таблетке (500 мг) 4 раза в сутки;
• 2-й день – по 2 таблетки (1 грамм) 4 раза в день;
• с 3-го дня – по 3-4 таб. (1.5-2 грамма) каждые 6 часов.

После стихания острой симптоматики  назначают по 500 мг 3-4 раза в сутки. Ночной интервал между приемом таблеток должен быть менее восьми часов.

При необходимости, проводится комплексная терапия.

При лечении артритов взрослым назначают:

• 1-я неделя – по 1 таблетке в день;
• 2-я неделя – по 1 таблетке каждые 12 часов;
• 3-я неделя – по 1 таблетке каждые 8 часов;
• С 4-й недели – по 1 таб. каждые 6 часов или по 2 таб. трижды в сутки.

Детская дозировка зависит от возраста и веса ребенка. Как правило, детям назначают 30-50 мг на кг в сутки, разделяя суточную дозу на 4 раза (не более 2000 мг в сутки).

Побочные эффекты Сульфасалазина®

Побочные эффекты Сульфасалазина® обычно развиваются со стороны:

• ЦНС – боли в голове и головокружения, слабость, разбитость, бессонница или сонливость, расстройства восприятия реальности, поражение периферических нервных волокон, нарушение координации движения, судороги, заложенность и шум в органах слуха;
• сердца, сосудов и органов кроветворения – аритмии, анемия, тромбоцитопеническая пурпура и т.д.;
• желудочно-кишечного тракта – диспепсия, повышенное газообразование, резкое и значительное снижение массы тела, появление крови в каловых массах, желтуха, воспаление поджелудочной железы;
• мочевыделительных путей – дисфункции почек, воспаление интерстициальной ткани и канальцев почек;
• репродуктивной системы – снижение общего объема сперматозоидов в семенной жидкости, проблемы с зачатием;
• иммунной системы – проявления аллергии, отек Квинке, эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная экзема.

Также фиксировались общие реакции: усиление чувствительности к ультрафиолетовым лучам, лихорадка, поражение альвеол и плевральных тканей органов дыхания аллергической этиологии.

Имеются случаи передозировки лекарственным средством, которые проявляются в виде рвоты и тошноты, головокружений, болей в брюшной полости. Лечение состоит в промывании желудка, приеме мочегонных и симптоматических медикаментов.

Читайте далее: Молочница после антибиотиков и как ее быстро вылечить?

Сульфасалазин® при беременности и грудном вскармливании

• Женщинам, вынашивающим ребенка, назначать Сульфасалазин® рекомендовано только в экстренных ситуациях, обусловленных жизненными показаниями, в самых минимальных дозах.
• По возможности, препарат следует отменить в третьем триместре беременности.
• Лечение обязательно проводится под контролем врача и при первых жалобах пациентки на ухудшение самочувствия или изменение поведения ребенка (редкие или слишком частые толчки) должно быть немедленно прекращено.

Сульфасалазин® и алкоголь – совместимость

Сульфасалазин® и алкоголь не совместимы.

Прием спиртных напитков резко увеличивает риск развития побочных эффектов и снижает эффективность проводимой терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При назначении Сульфасалазина®, лечащий врач учитывает другие лекарства, принимаемые больным по жизненным показаниям или для борьбы с определенным заболеванием. Особое внимание следует обратить на такие группы препаратов:

• антибиотики – их прием снижает терапевтической эффект сульфасалазина;
• витамин В9 – его биодоступность уменьшается;
• средства против диабета (в таблетированной форме), для разжижения крови, производные сульфонилмочевины – эффект от приема усиливается;
• иммуносупрессоры, препараты с токсическим действием на печень и почки, противоопухолевые медикаменты – усиливается риск развития их побочных реакций;
• средства, способные угнетать синтез кровяных клеток костным мозгом – увеличивается риск снижения общего числа тромбоцитов и лейкоцитов.

Аналоги Сульфасалазина®

Аналоги Сульфасалазин®а – Сульфасалазин ЕН® и  Салазопирин-En®.

К аналогам по терапевтическому действию относят:

• Асакол®;
• Месакол®;
• Пентаса®;
• Салофальк®;
• Самезил®.

Отличие Сульфасалазина® от Сульфасалазина® ЕН

Разница в аналогах незначительная: таблетки с приставкой «ЕН» имеют специальную защитную оболочку, которая не позволяет им растворяться в желудке. Растворение таблетки и всасывание полезных компонентов происходит в кишечнике, а значит нагрузка на пищеварительную систему уменьшается и снижается риск развития побочных эффектов с ее стороны.

Что лучше,Сульфасалазин® или Салофальк®?

Основа Салофалька® – противовоспалительный компонент месалазин, форм выпуска средства несколько – таблетки, суспензия для ректального введения и ректальные суппозитории, гранулы, дозировка также разная, от 250 миллиграмм до 1 грамма.

Но назначают средство только при патологиях кишечника, заболевания же соединительной ткани в списке показаний отсутствуют. Схема приема идентичная, но вот противопоказания отличаются: он запрещен при пептической язве и геморрагическом диатезе.

Главное отличие в цене: Салофальк® стоит около 1740 рублей за 100 штук, тогда как Сульфасалазин® обойдется в 680 рублей за такое же количество капсул (по 340 рублей за 50 штук). Салофальк® имеет определенное преимущество – он назначается пациентам, столкнувшимся с непереносимостью сульфасалазина, еще он лучше переносится и более удобен в применении за счет разных форм выпуска.

Что лучше,Сульфасалазин® или Месакол®?

Месакол® — еще один противовоспалительный препарат, имеющий довольно узкое назначение – болезнь Крона, в связи с этим он не может считаться полным аналогом Сульфасалазина®. Имеет сходные с Салофальком® противопоказания, а вот побочные эффекты у всех лекарств практически одинаковы.

Есть разница в цене – Мекасол® практически в 2 раза дороже Сульфасалазина® (774 рублей против 340 рублей за 50 штук).

Сульфасалазин® – отзывы при ревматоидном артрите

Отзывы о применении медикамента при поражении суставов противоречивые: одна часть пациентов отмечает практически полное отсутствие результата терапии и развитие побочных эффектов, вторая отмечает выраженный эффект и хорошую переносимость.

Из этого можно сделать вывод, что действенность препарата зависит от индивидуальных особенностей организма больного.

Еще один важный момент – улучшение состояния здоровья наблюдается не ранее, чем через 2-3 месяца с начала приема средства, поэтому до этого время однозначно утверждать, что лекарство не помогло, нельзя.

А вот отзывы об использовании Сульфасалазина® при язвенном колите довольно положительные: более 90% больных отмечают исчезновение болей и общее улучшение самочувствия, но при этом около трети жалуются на нежелательные реакции, которые вынуждают прекращать или прерывать терапию.