Уже более ста лет в медицине известны такие лекарства, как барбитураты. Список препаратов, содержащих эти вещества, сильно сократился в последнее время, потому что выяснилось, что они могут вызывать сильнейшую зависимость и тяжелые побочные действия. Но, несмотря на это, до сих пор такие лекарства применяются в медицине, правда, в свободной продаже их не найти. Объясняется это тем, что в середине 20 века было очень много летальных исходов по причине отравления барбитуратами. Поэтому тем, кому врач назначает для лечения эти препараты, нужно знать, какие побочные действия они могут вызвать. К тому же есть современные более эффективные и безопасные лекарства.
Что такое барбитураты
Лекарства эти появились в самом начале 20 века. Немецкий ученый Байер открыл особое вещество — барбитуровую кислоту. Уже в 1903 году было выпущено в продажу первое лекарство «Барбитал», чаще встречающееся под названием «Веронал».
К середине века было известно более двух тысяч препаратов, которых назвали «барбитураты». Применение в медицине их было широким: от простой бессонницы до наркоза. Многие принимали эти препараты от стресса, нарушений сна или просто, чтобы успокоиться. Некоторые попали в зависимость от барбитуратов, которая часто кончалась летальным исходом. Поэтому в 70-е годы эти препараты пропали из свободной продажи. И сейчас только в редких случаях применяются некоторые барбитураты.
Действие на организм
Препараты на основе барбитуровой кислоты участвуют в превращениях ГАМК (гаммааминомасляной кислоты). Они замедляют влияние медиатора ГАМК на синаптические мембраны и, тем самым, приводят к частичному угнетению нервной системы. В свою очередь, это активирует работу блуждающего нерва. В организме происходят следующие реакции под действием барбитуратов:
- замедление реакции;
- нарушение координации движений;
- снижение частоты сердечных сокращений;
- спазм бронхов мелкого и крупного калибра;
- ускорение перистальтики кишечника;
- повышение слюноотделения;
- замедление процессов возбуждения в нервной системе и появление сонливости или сна;
- нарушение памяти;
- снижение метаболических возможностей печени;
- снижение интеллектуальных способностей;
- падение артериального давления;
- потеря возможности управлять эмоциями.
Все эффекты зависят от дозировки. Даже незначительное повышение дозы препарата приводит к потенциированию эффекта. В фармацевтических дозах во время коротких курсов препарат не имеет побочных эффектов и не вызывает физическую зависимость.
Читайте также: Совместимость клофелина и алкоголя последствия передозировки
Длительный прием даже фармацевтических доз приводит к кумуляции препарата. Нарушается фаза быстрого сна. Побочные эффекты после 2-4 регулярных приемов могут сохраняться до 2 недель. Если разовая доза превышает фармацевтическую, по окончании действия лекарства будут наблюдаться такие симптомы:
- вялость;
- сухость во рту;
- беспокойство;
- мышечные подергивания;
- судороги.
Если формируется физическая зависимость (от 2 месяцев регулярного употребления препаратов на основе барбитуровой кислоты), резкий отказ от лекарств приводит к психическим нарушениям. Отказ провоцирует развитие психозов, параноидального бреда, рвоту, судороги, потерю сознания и даже смерть.
За 4-6 месяцев регулярного приема препарат может привести к необратимым изменениям в коре головного мозга. При физической зависимости человек практически не может бросить принимать средство сразу и без посторонней помощи.
При назначении лекарств из производных барбитуровой кислоты в фармакологических дозах изменений со стороны внутренних органов не наблюдается, кроме аллергических реакций (кожные высыпания, крапивница).
Взято из: Фармакология, десятое издание Д.А. Харкевич
Действие препарата в небольших дозах сходно с эффектами от приема алкоголя. Но если совместить барбитураты и алкоголь, оба вещества усилят действие друг друга. Это может привести к остановке дыхания, коме, психозу или смерти.
Список препаратов
Сейчас осталось в употреблении едва ли больше десятка таких лекарств. Различают несколько групп барбитуратов. Разделили их по продолжительности действия. Можно выделить такие барбитураты:
— длительного действия: «Барбитал», «Фенобарбитал» (более известный как «Люминал»), «Барбитурат Натрия», «Бутизол» и другие;
— средней продолжительности: «Циклобарбитал», «Барбамил», «Алюрат», «Бутабарбитал», «Тальбутал» и другие;
— с коротким (до 6 часов) действием: «Гексобарбитал», «Пентотал», «Тиамилал», «Бревитал» и другие препараты. Они обычно применяются в качестве внутривенных инъекций, так как начинают действовать уже через несколько минут после введения.
Препараты
Самовольный приём лекарственных средств может навредить. Об этом знают все, но продолжают использовать препараты «по совету» друзей, родственников или аптекарей, зачастую не имея ни малейшего понятия о составе, побочных эффектах или правильном приёме. В результате, во время проведения тест-анализов мочи на наркотики, получается неожиданный положительный анализ.
Список препаратов, содержащих барбитураты:
- Андипал.
- Валокордин.
- Валосердин.
- Корвалол.
- Корвалдин.
- Седалгин.
- Валоферин.
- Лавокордин.
- Пенталгин (и его модификации).
- Нео-Теофедрин.
- Тетралгин.
- Теофедрин.
- Ангиседин.
- Пульснорма.
- Спазмовералгин.
- Седалгин.
- Тепафиллин.
- Неоклимастилбен.
- Тиопентал.
- Бутизол.
- Веронал.
- Амитал.
- Седонал.
- Седал.
- Пиралгин и другие.
Список препаратов можно продолжать до бесконечности, потому как он насчитывает более 2500 наименований. В некоторых случаях, положительный тест на барбитураты в моче может дать приём противосудорожных препаратов, являющихся производными имидазолидина (Гидантоина). Например: Этотоин, Фенитоин, Дилантин и другие. Эти препараты близки по химическому составу к барбитуратам (Фенобарбиталу), однако не являются ими.
Какое действие оказывают барбитураты
Барбитуровая кислота стала применяться в медицине, так как выяснилось, что она влияет на центральную нервную систему человека: блокирует контакты между нервными клетками. Поэтому все эти препараты оказывают сильный успокоительный, противосудорожный, небольшой болеутоляющий и снотворный эффект. Если принять барбитураты перед анестезией, они будут усиливать ее действие.
Сейчас их приравнивают к наркотикам, так как употребление не только угнетает нервную систему, но и вызывает сильное привыкание. Действие барбитуратов можно сравнить с алкоголем. Они вызывают такое же состояние эйфории и возбуждение, часто агрессию, потом крепкий тяжелый сон, после которого человек чувствует подавленность и желание принять препарат снова. Люди, использующие наркотики-барбитураты, отмечают, что чувствовали расслабленность и спокойствие, повышенную уверенность в себе и общительность. Именно из-за этих эффектов многие попадают в зависимость от препаратов. Узнать можно по анализам: выявляются барбитураты в моче. Причины этого в том, что барбитуровая кислота выводится в основном через почки.
Читайте также: Отравление свинцом и его соединениями
Тест на барбитураты
Диагностика злоупотребления проводится с разными целями. Для домашнего пользования доступны экспресс-тесты (полоски для мочи). Юридической силой обладают только результаты, полученные в токсикологических лабораториях. Применяют такие методики:
- Предварительные или ориентировочные: быстрые иммунохоматографические тест-полоски (««ИммуноХром-БАРБИТУРАТЫ-Экспресс»», Atlas Linc, «КреативМП», «Наркоскрин» и др.), тонкослойная хроматография.
- Подтверждающие – проводят только в лаборатории: сочетание спектрометрии и хроматографических методик, например ГХ-МС.
Химические соединения могут накапливаться месяцами в жировой ткани, волосах, ногтях. Однако в рутинной практике наиболее доступным материалом для анализа считается моча. Кровь отбирается только при острых отравлениях (первые 24-48 ч) или для посмертной диагностики.
За детоксикацию токсичных веществ отвечает печень, выведение осуществляется почками.
Короткодействующие барбитураты полностью биотрансформируются за 1-4 дня. Однако препараты с пролонгированным действием могут держаться в моче до 3-4 недель.
Как применяются барбитураты
Уже давно доказано, что лекарства эти вызывают сильнейшую наркотическую зависимость, часто заканчивающуюся летальным исходом. Но в некоторых случаях больному могут помочь только барбитураты. Список препаратов, применяемых сейчас в медицине, сильно сократился, но и их можно приобрести только по рецепту врача.
Назначаются они только в крайних случаях:
— при сильном стрессе;
— серьезных нервных расстройствах;
— при судорогах и конвульсиях;
— для подготовки пациента к наркозу при операциях;
— в случае бессонницы, когда не помогают другие средства.
В основном используются барбитураты при эпилепсии. Но некоторые пожилые одинокие люди применяют их и для успокоения. В медицинских учреждениях барбитураты используются в виде внутривенных или внутримышечных инъекций, а для амбулаторного лечения могут назначаться таблетки, капсулы или свечи. Некоторые препараты входят в состав других лекарств. Например, фенобарбитал является основой «Корвалола». А сильное снотворное «Пенобарбитал» применяется для исполнения смертной казни или эвтаназии в ветеринарии.
Допустимая норма
- Фенобарбитал — 1000 нг/мл.
- Барбамил -100 нг/мл.
- Этаминал натрия -100 нг/мл.
Из предоставленных данных можно сделать вывод, что при наличии положительного результата анализа мочи, но при данных, которые ниже порогового значения, говорить об употреблении наркотиков нельзя.
Более подробный анализ позволит выявить составные части, принимаемых лекарственных средств. Однако более надёжным аргументом станет рецептурный бланк назначенного лекарственного средства.
Какие вызывают побочные действие
Сейчас в основном в медицинских учреждениях используются барбитураты. Список препаратов, разрешенных к применению, известен только специалистам. Ведь очень легко отравиться такими лекарствами или попасть от них в зависимость. Если человек часто употребляет барбитураты, это можно узнать по таким признакам:
Читайте также: Как распознать симптомы дефицита и избытка жизненно важных витаминов
— сонливость, спутанность сознания, частые галлюцинации;
— нарушение равновесия и неконтролируемые движения;
— невнятная речь, заикание;
— снижение иммунитета;
— сыпь и гнойные заболевания кожи;
— нарушение обмена веществ и замедление действия желудочно-кишечной системы;
— подавленность, рассеянность, но иногда агрессивность;
— заторможенность сознания и нарушение концентрации внимания.
Аналоги барбитуратов
Схожий механизм действия, эффект и картина зависимости у бензодиазепинов (транквилизаторов). При такой зависимости аффективные нарушения, угнетение эмоционально-интеллектуальной сферы менее выражено, чем при злоупотреблении барбитуратами.
Бензодиазепиновая наркомания приводит к заторможенности, сонливости, нечеткому восприятию окружающего мира. Характерны проблемы с концентрацией внимания, скоростью реакций. Спустя 2-3 недели злоупотребления бензодиазепинов развивается толерантность, прежняя доза уже не вызывает эйфории. Лекарственные средства-бензодиазепины: Барбовал, Этаминал-натрия, Фенобарбитал, Бензонал, Тиопентал, Метогекситал.
Клиническая картина интоксикации, вызванной бензодиазепинами, напоминает таковую при барбитуровом опьянении, но частично зависит и от принимаемого препарата. Так, радедорм вызывает опьянение, сходное с алкогольным, сочетающимся с выраженной заторможенностью, сонливостью, миорелаксацией; феназепам вызывает расторможенность, немотивированную двигательную активность; диазепам вызывает эйфорию. Следует, однако, отметить, что больные, злоупотребляющие производными бензодиазепинов, чаще всего чередуют или комбинируют разные препараты этой группы.
Красников А.Н., Куташова Л.А. Последствия злоупотребления транквилизаторами // «Грязинская МБР», Россия, г. Воронеж; кафедра психиатрии и неврологии ВГМУ им. Н.Н. Бурденко
Зависимость от барбитуратов
Люди, часто применяющие такие препараты для успокоения или борьбы с бессонницей, иногда и не подозревают, какую они таят в себе опасность. Ведь сейчас к наркотикам наравне с опием приравнены и барбитураты. Зависимость проявляется в необходимости постоянно пить препараты, увеличивая их дозу.
Развивается она уже через три месяца регулярного приема. Зависимость приводит к раздражительности, рассеянности, снижению концентрации внимания и памяти. Могут наблюдаться различные неврологические нарушения: невнятная речь, дрожание конечностей, судороги. После тяжелого сна, вызванного барбитуратами, человек чувствует полную разбитость. У него понижено давление, он испытывает сильную головную боль и тошноту, чтобы избавиться от этого, принимает новую дозу препарата. Так он и попадает в зависимость.
Признаки зависимости
Наркомания — обширная проблема общества. Стереотипно, ошибочно представление о наркомане как о человеке бездомном, с неудачно сложившейся жизнью. Наркомания может коснуться любого. Человек с наркозависимостью выделяется резкими перепадами в настроении, характере. У него внезапно меняются или пропадают хобби, увлечения, работа, страдает учеба. Нередко такому человеку свойственна ложь, мошенничество. Снижается социальная активность, меняется круг друзей, возникает заинтересованность в литературе по фармакологии.
Другие признаки лекарственной наркомании:
- скачки в эмоциональной сфере;
- проблемы со сном;
- паранойяльное состояние;
- отсутствие аппетита, резкое снижение веса;
- агрессивное, злобное отношение к окружающим;
- вялость, апатия, безразличие;
- заторможенное мышление, сниженная реакция на внешние раздражители.
Граница между барбитуратом как лекарством и как наркотиком очень тонкая. Пациенты часто попадают в зависимость, начиная употребление барбитуратов в качестве лекарства по рецепту врача. Эффекты препаратов коварные: человек ощущает, что его состояние улучшилось и начинает принимать лекарство не только по рецепту врача. Многие наркотики вовлекают человека в иллюзию, что после употребления очередной таблетки решаются проблемы нервного возбуждения, бессонницы, раздражительности. В группе риска лекарственной зависимости находится человек с невротическим расстройством, страдающий от алкоголизма или проблем социального характера.
Со временем наркоман утрачивает способность развлекаться, работать, учиться без употребления наркотика. Сначала возникает психическая зависимость от барбитуратов. Спустя пару недель систематического употребления наступает физическая зависимость. Ее первый признак — абстинентный синдром, увеличение последующих дозировок препарата. В организме вырабатывается толерантность — наркоман вынужден увеличивать каждую последующую дозу для достижения ожидаемого результата.
Барбитураты не изменяют размер зрачков человека, но глаза постоянно выглядят сонными. Нередко встречается заикание, замедление психических реакций и мыслительного процесса. Больные не способны принимать логические решения, им свойственны туманные рассуждения, нерешительность.
Сроки формирования зависимости определяются дозой, частотой приема препарата и способом введения. По мнению И. Н. Пятницкой, минимальная суточная доза барбитуратов, которая может в течение 3 мес. ежедневного приема вызвать физическую зависимость, составляет 0,5 г амитал-натрия; ежедневный прием 0,8 г барбитурата может вызвать вначале подъем толерантности, формирование психической, затем — через 1–1,5 мес. физической зависимости.
Кириченко Ольга Владимировна Отравления барбитуратами: современные взгляды на патогенез и лечение // Волгоград, 2009.
По ходу формирования зависимости изменяются симптомы наркотического опьянения. Отрезвление от наркотика становится болезненным. Спустя 2-3 месяца зависимости удовольствие от наркотического опьянения занимает меньшую часть времени, негативные симптомы становятся более выраженными.
Изменения происходят во всех сферах. Меняется координация движений — они становятся замедленными, вялыми. Меняется речь — снотворно-седативные препараты ее замедляют, делают невнятной. Характерна нечеткая артикуляция, будто у человека «каша во рту». Со временем заметны изменения внешнего вида. Цвет кожи, бледность, желтый или синий оттенок лица, отеки.
Почему люди принимают эти препараты
С самого появления стали очень популярными барбитураты. Список препаратов к середине 20 века вырос до двух с половиной тысяч названий. Их принимали те, кому нужно было успокоиться и отрешиться от проблем, кто испытывал постоянное напряжение и проблемы с засыпанием. После того, как выяснилось, что действие барбитуратов схоже с наркотиками, использование их сильно сократилось. Но и сейчас многие попадают от них в зависимость. Считается, что это чаще всего люди, ненавидящие себя, потерявшие интерес к жизни и потребность в общении. И, несмотря на то, что барбитураты вызывают забвение, тяжелый сон и отсутствие мыслей, они остаются популярными. Часто именно из-за этого люди стремятся принимать такие препараты. А кроме того, под их действием человек перестает чувствовать боль, испытывать эмоции и расслабляется.
Стадии формирования зависимости
История наркозависимости всегда начинается с нулевой стадии. На ней наблюдается психологическая готовность человека к употреблению психоактивных веществ. Присутствует предрасположенность к наркомании, генетическая детерминированность или проблемы психологического рода, которые человек ошибочно пытается сгладить наркотиком.
Читайте также: Первая помощь при травме глаза
На первой стадии наркомании заметна непреодолимая тяга к препарату, возникает интерес к изучению данной тематики. Далее употребление наркотика становится систематическим. Человек начинает употреблять, чтобы заглушить свои проблемы или ради интереса. На первой стадии отсутствуют проблемы с психическим и физическим здоровьем от употребления наркотика. Но организм переживает истощение.
Вторая стадия начинается, когда наркозависимый человек больше не получает удовольствие от привычной дозировки наркотика. Ожидаемый «кайф» от опьянения становится краткосрочным. При отмене препарата уже присутствует абстинентный синдром.
На третьей стадии заметны психические и соматические последствия зависимости. Абстиненция окрашивается все более мучительными симптомами. Удовольствие от употребления лекарственного средства исчезает. Изменяется внешний вид человека, страдает морально-этическая и интеллектуальная сфера.
По периоду жизни (периоду полураспада) в организме и соответственно по продолжительности действия барбитураты делят на 3 группы: а) короткоживущие (период полужизни 3—8 ч) — тиопентал (пентотал), гексобарбитал (гексонал); б) промежуточные — амобарбитал-натрий (амитал-натрий, барбамил) — период полужизни 8—42 ч, пентобарбитал-натрий (этаминал-натрий, нембутал) — период полужизни 14—48 ч; в) длительно живущие (период полужизни 24—140 ч) — фенобарбитал (люминал), веронал. Предметом злоупотребления чаще всего являются препараты второй группы, реже — первой.
Тиганов А.С. (под. ред.) ‹‹Экзогенные психические расстройства››. Злоупотребление седативно-снотворными средствами. Наркомании, вызванные снотворными.
Отравление барбитуратами
Опасность применения этих препаратов в том, что быстро может наступить передозировка лекарства. Это приводит к тому, что человек засыпает и может не проснуться, так как дыхание постепенно замедляется и наступает смерть. Если барбитураты в крови находятся в большом количестве, а это может наступить и при принятии обычной дозы, но в случае длительного использования препарата, происходит отравление. Давление у человека резко понижается, лицо его синеет, а дыхание становится частым и неглубоким. Смерть обычно наступает от паралича дыхательной системы.
Сроки выведения
Пациенту необходимо сдать анализ мочи на наркотики. Он уверен, что никакие средства, в том числе лекарственные, не применялись. Однако тест показывает положительный результат. Откуда Фенобарбитал в моче?
Всё очень просто. За какое-то время до сдачи анализов был приём препаратов, содержащих барбитураты. Наиболее часто виновниками положительного анализа выступают: Андипал, Корвалол, Валокордин, Валосердин, Седалгин, Пенталгин.
По разным данным, период выведения барбитуратов составляет от 7 суток до 45 дней. То есть, тест анализ может быть положительным на срок до месяца после приёма лекарственных препаратов.
На скорость выведения влияют различные факторы:
- Функционирование мочевыводящей системы. Барбитураты выводятся преимущественно через почки, точнее с мочой. В том случае, если имеются нарушения в работе почек (МКБ, нефрит, пиелонефрит и т.д.), скорость выведения следов препарата значительно замедляется.
- Общее состояние организма: обменные процессы, уровень иммунитета. Чем крепче здоровье пациента, тем скорее принятый препарат покинет организм. Соответственно, слабое здоровье продлевает вероятность обнаружения следов принятых запрещённых препаратов.
- Продолжительность приёма и дозировка препарата. Длительное применение того же Корвалола, особенно в высокой дозировке, при проведении анализа мочи на барбитураты, покажет положительный результат. Соответственно, чтобы избежать этого, необходимо выждать перед тестом не менее 7-14 дней.
В некоторых случаях, ускорить выведение препарата из организма можно так называемым «промыванием». То есть рекомендуют употреблять больше жидкостей, в том числе отвара шиповника, зелёного чая, компотов. Данные напитки обладают мочегонным эффектом, то есть заставят почки значительно быстрее избавляться от токсинов и остатков лекарственных препаратов.
Отказ от применения препаратов
Избавиться от барбитуратной зависимости очень сложно.
Абстинентный синдром при этом часто сильнее, чем при опиумной наркомании. Уже через пару дней после прекращения приема препаратов человек ощущает тревожность, тошноту, его мучает бессонница и судороги. Могут случаться эпилептические припадки, бронхоспазм или кома. Это часто приводит к смерти. Наблюдаются и психологические нарушения: человек не может ясно мыслить, возникают суицидальные наклонности. Поэтому лечится такая зависимость только в медицинском учреждении под присмотром врача.
Абстинентный синдром: симптомы, способы облегчения
Абстиненция при наркотической зависимости от барбитуратов тяжелая. Она наблюдается уже спустя сутки после прекращения действия препарата. Ее пик — 3-4 день.
В первые сутки у наркозависимого человека наблюдается тревожно-тоскливое состояние, возникает непреодолимые навязчивые мысли о поиске очередной дозы наркотика. Пациенты в этот период раздражительные, обидчивые, вспыльчивые. В первые пару дней пациент способен уснуть, но сон продолжается не более 5 часов, сопровождается кошмарными сновидениями, повышенным потовыделением. 2-3 день абстиненции — это стойкие нарушения сна, мучительная бессонница, суицидальные намерения.
Абстинентный синдром от употребления барбитуратов включает в себя симптомы:
- прогрессирующую слабость;
- искажение зрения;
- скачки давления, его резкое падение;
- боль в разных частях тела;
- тошнота и рвота;
- тремор век, пальцев, языка;
- мышечные сокращения.
Велика вероятность возникновения судорожных припадков, развития психоза. Мучительные симптомы абстиненции продолжаются 3-5 недель. На 10-15 сутки происходит перелом абстинентного синдрома — симптомы облегчаются, возникает аппетит. Медицинская детоксикация снимает болезненные симптомы.
Абстиненция опасна из-за нарастания депрессивного расстройства — наркоманы часто на пике «отходняка» заканчивают жизнь самоубийством. Другой вариант развития событий — человек вновь начинает употреблять наркотик, не в силах самостоятельно пережить боли, судороги, лихорадку.
Синдром отмены представляет собой группу психических и соматоневрологических симптомов, не отмечавшихся ранее. Первые включают раздражительность, дисфорию, напряженность, подавленное настроение, значительное усиление тревоги и беспокойства, ажитацию или, наоборот, вялость, повышенную утомляемость, деперсонализацию и выраженные расстройства сна, нередко с кошмарными сновидениями.
Полуэктов М.Г., Пчелина П.В. «Инсомния на фоне зависимости от приема снотворных препаратов» ГБОУ ВПО «Первый МГМУ им. И.М. Сеченова» Минздрава России, Москва. 2021.
Чем можно заменить барбитураты
В последнее время все реже применяются такие препараты. Во многих странах, вообще, запрещены барбитураты. В каких лекарствах они используются, знают не все, так что нужно читать внимательно состав в инструкции. А для избавления от бессонницы и стресса сейчас применяются более безопасные препараты, которые очень редко вызывают зависимость. Чаще всего это «Лоразепам», «Диазепам», «Либриум» и другие. Еще более безопасными являются «Ново Пассит», «Глицин», «Капли Зеленина» и другие гомеопатические препараты. Альтернативой химическим средствам могут быть травяные отвары мяты или пустырника, ароматерапия, иглоукалывание или изменение образа жизни.