Фармакологические свойства препарата Калия хлорид
Ионы калия принимают участие в регуляции возбудимости и проводимости миокарда, его автоматизма и сократимости, в процессах проведения и передачи нервных импульсов, сокращения скелетных мышц. Введение солей калия повышает уровень ацетилхолина, тонус симпатического отдела вегетативной нервной системы, увеличивает продукцию адреналина надпочечниками. Уменьшает кардиотоксические эффекты передозировки сердечных гликозидов. Соли калия быстро всасываются при введении внутрь и выводятся из организма с мочой.
Препараты калия
В качестве препаратов К. в мед. практике используются органические (калия ацетат, калия аспарагинат, калия оротат) и неорганические (калия хлорид) соли К., действие которых на организм определяется в основном специфической биол, активностью ионов К+. Прочие хим. соединения К., используемые как лекарственные средства, напр, перманганат калия, перхлорат калия, бромид калия и т. д., фармакол. свойства которых не зависят от содержащегося в них К., не рассматриваются как препараты К. и относятся к другим группам лекарственных средств.
Препараты К. отличаются друг от друга содержанием в них К. и степенью диссоциации. При этом неорганические препараты К. (калия хлорид) превосходят органические препараты как по содержанию ионов K+, так и по величине степени диссоциации.
В организм препараты К. вводят только per os или внутривенно. При приеме per os они быстро всасываются из кишечника в кровяное русло. Однако после перорального и даже после внутривенного введения препаратов К. в терапевтических дозах содержание К. в крови повышается незначительно и кратковременно, т. к. ионы К+ легко проникают через биол, мембраны и благодаря этому быстро поглощаются клетками различных органов. Наиболее интенсивно К. поглощается печенью, мозгом и мышечной тканью. При приеме per os К. в значительных количествах депонируется в печени, откуда постепенно выделяется в кровь и поглощается из нее другими органами. Основная масса поступающего в органы К. накапливается внутри клеток.
К. обладает выраженной биол, активностью и принимает участие в регуляции функций сердца, нервной системы, скелетных и гладких мышц. Деятельность сердца ионы К+ угнетают. Степень угнетения отдельных функций сердца неодинакова и зависит от принятой дозы и соответствующих этой дозе концентраций ионов K+ в организме. В терапевтических дозах препараты К. вызывают понижение возбудимости и проводимости миокарда, в то время как выраженное угнетение автоматизма и сократимости сердца наблюдается лишь при введении препаратов К. в дозах, близких к токсическим, когда содержание К. в крови достигает 30 мг% и более. С увеличением концентрации К. до 40 мг% наступает блокада сердца. В высоких токсических дозах препараты К. вызывают глубокое угнетение всех функций сердца вплоть до его остановки, к-рая наступает при содержании К. в крови ок. 80 мг%.
Читайте также: Разбили градусник? Сделайте анализ воздуха на ртуть.
По характеру влияния на возбудимость миокарда препараты К. являются антагонистами сердечных гликозидов, но практически не ослабляют их положительное инотропное действие.
Являясь одним из компонентов калий-натриевого насоса, ионы K+ участвуют в проведении и синаптической передаче нервных импульсов. Под влиянием препаратов К. появляются признаки, свидетельствующие о стимуляции холинергической иннервации. Препараты К. стимулируют также выделение адреналина из мозгового слоя надпочечников. Однако на фоне стимуляции холинергической иннервации эффект выделяющегося адреналина не проявляется.
Препараты К. повышают тонус и силу сокращений скелетных мышц. В токсических дозах препараты К. угнетают нервно-мышечную передачу, но прямая возбудимость мышц при этом остается повышенной. Тонус гладкой мускулатуры под влиянием препаратов К. также повышается.
Препараты К. обладают диуретическим действием, механизм к-рого окончательно не выяснен; предполагается, что они действуют по типу осмотических диуретиков (см. Мочегонные средства).
Показаниями
к применению препаратов К. являются патол, состояния, сопровождающиеся дефицитом К. вследствие недостаточного поступления его в организм (напр., при упорной рвоте, профузных поносах) или усиленного выделения (напр., при гиперфункции коры надпочечников, синдроме Иценко — Кушинга и т. п.). Эти препараты показаны также в случаях дефицита К., развивающегося в результате приема лекарственных средств, способствующих его выделению из организма: мочегонных препаратов группы салуретиков (напр., дихлотиазида, диакарба, ртутных диуретиков и др.). минералокортикоидов, глюкокортикоидов, препаратов АКТГ.
Препараты К. широко применяются как противоаритмические средства (см.) при экстрасистолии, пароксизмальной тахикардии, мерцательной аритмии и некоторых других видах нарушений сердечного ритма. Как противоаритмические средства препараты К. показаны также при нарушениях ритма, связанных с интоксикацией сердечными гликозидами (см.), особенно на фоне недостаточности К. в организме.
В ряде случаев препараты К. используют в комплексной терапии миастении и мышечной дистрофии.
Препараты К. обладают побочным действием, к-рое при пероральном их применении проявляется гл. обр. диспептическими расстройствами (тошнота, рвота, понос). Наиболее часто подобные осложнения вызывают калия хлорид и калия ацетат. Органические препараты К. отличаются лучшей переносимостью. При передозировке препаратов К. токсический эффект проявляется признаками гиперкалиемии, наиболее ранним признаком к-рой являются парестезии; в дальнейшем развивается угнетение сердечной деятельности с типичными для гиперкалиемии изменениями ЭКГ. При тяжелых отравлениях на этом фоне возникают тонические судороги. При быстром внутривенном введении препараты К. могут вызывать летальный исход вследствие остановки сердца.
Токсичность препаратов К. существенно увеличивается в условиях, способствующих задержке К. в организме, напр, при почечной недостаточности, гипофункции коры надпочечников, применении «калийсберегающих» диуретиков (антагонисты альдостерона, триамтерен). Токсичность препаратов К. повышается также при усиленном выделении К. из тканей (напр., при обширных травмах мягких тканей, инволюции матки в послеродовом периоде, на фоне действия деполяризующих курареподобных веществ).
В качестве антагонистов К. при интоксикациях его препаратами используют препараты кальция (см.), в тяжелых случаях прибегают к гемодиализу (см.).
Противопоказаниями
к применению препаратов К. являются острая и хрон, почечная недостаточность, гиперкалиемия и полная блокада сердца.
Калия ацетат
(Kalii acetas; син. Kalium aceticum; ГФК), CH3COOK,— белый кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом уксусной к-ты, солоноватого вкуса, легко растворим в воде и спирте. Гигроскопичен, в связи с чем обычно применяется в виде водного р-ра (Liquor Kalii acetatis; Kalium aceticum solutum, Liquor Kalii acetici), содержащего 33—35% К. Р-р ацетата калия применяется гл. обр. как осмотический диуретик при отеках, связанных с нарушением кровообращения. Может также использоваться при дефиците К. Назначают внутрь в капсулах или в виде р-ров после еды (взрослым до 5—10 г в сутки; суточную дозу делят на 4—5 приемов). Препарат хранят в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Читайте также: Приложение № 24 Рекомендуемое. Оказание первой помощи при несчастных случаях
Калия оротат
(Kalii orotas) сочетает в себе фармакол, свойства К. и оротовой к-ты. Как препарат К. применяется в качестве противоаритмического средства и при дефиците К. в организме по 0,5 г 2—3 раза в день (см. Оротовая кислота, препараты). Оказывает умеренное мочегонное действие.
Калия хлорид
(Kalii chloridum; син.: калий хлористый, Kalium chloratum; ГФХ), KCl,— бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, соленого вкуса. Растворим в воде (1:3), практически нерастворим в спирте. Обычно хлорид калия назначают внутрь, в тяжелых Случаях (напр., при упорной рвоте и профузных поносах) внутривенно. Внутрь хлорид калия назначают по 1 г 4—7 раз в день, постепенно уменьшая суточную дозу по мере проявления терапевтического действия препарата, При необходимости (напр., при выраженных явлениях интоксикации сердечными гликозидами) на первый прием назначают 5 г хлорида калия. Для уменьшения раздражающего действия препарата на жел.-киш. тракт порошок хлорида калия перед употреблением растворяют в 1/2 стакана воды и принимают после еды. Рекомендуется также запивать препарат киселем. Для профилактики гипокалиемии при длительной терапии препаратами, способствующими выведению ионов K+, хлорид К. назначают внутрь по 2—3 г в сутки. Для внутривенного введения используют 4% р-р хлорида калия в 33,4% р-ре глюкозы. Перед употреблением этот комбинированный р-р необходимо разводить в 10 раз. Разведенный р-р вводят капельно со скоростью 20—30 капель в 1 мин. в количестве не более 100 мл на одно введение. При необходимости введения р-ра повторяют до суточной дозы не более 300 мл. Формы выпуска: порошок и 4 % р-р для инъекций в ампулах по 50 мл. Сохраняют в хорошо укупоренной таре.
Панангин
(Panangin) — комбинированный препарат, содержащий калия аспарагинат и магния аспарагинат. Оба соединения отличаются низкой степенью диссоциации, но легко проникают через биол, мембраны в недиссоциированном виде. Предполагается, что содержащиеся в молекулах этих соединений остатки аспарагиновой к-ты, являющейся естественным метаболитом, облегчают транспорт ионов K+ и Mg2+ во внутриклеточное пространство.
Кроме эффекта, свойственного К., панангин благодаря наличию в нем ионов Mg2+ вызывает также эффекты, присущие этим ионам: увеличивает коронарный кровоток, снижает общее периферическое сопротивление, не изменяя при этом системного АД и минутного объема сердца, стимулирует метаболические процессы и утилизацию кислорода в сердечной мышце (см. Магний). Поэтому этот препарат применяют не только в тех случаях, когда показаны препараты К., но также при нарушениях коронарного кровообращения (стенокардия, инфаркт миокарда) и обменных процессов в миокарде (кардиосклероз, миокардиодистрофия, тиреотоксическая кардиопатия и т. п.).
Панангин назначают внутрь и внутривенно. Внутрь принимают по 1—2 драже 3 раза в день после еды. В тяжелых случаях в течение первых 2—3 нед. назначают по 3 драже 3 раза в день, а затем снижают дозу до 1 драже 2—3 раза в день.
Внутривенно панангин вводят 1—2 раза в сутки. Для внутривенного введения содержащийся в ампуле препарат разводят в 20—30 мл изотонического р-ра хлорида натрия. Введение препарата производят медленно (в течение 15—20 мин.). Для внутривенного капельного введения содержимое 1—2 ампул панангина предварительно разводят в 250—300 мл изотонического р-ра хлорида натрия. Скорость введения не должна превышать 22 капель в 1 мин.
Панангин противопоказан в тех же случаях, что и другие препараты К.
Панангин выпускается в виде драже и в ампулах. Каждое драже содержит по 0,158 г калия аспарагината (соответствует 36,2 мг иона K+) и 0,14 г магния аспарагината (соответствует 11,8 мг иона Mg2+). В каждой ампуле (10 мл) содержится по 0,452 г калия аспарагината (соответствует 103,3 мг иона K+) и 0,4 г магния аспарагината (соответствует 33,7 мг иона Mg2+).
Аналогичный панангину отечественный препарат аспаркам рекомендован к применению в виде таблеток, содержащих по 0,175 г калия аспарагината и магния аспарагината.
Калия хлорид — клофелин
Калия хлорид (хлористый калий)
Летальная доза около 15 г после приема внутрь или внутривенного введения. Парестезии, слабость, парезы, преимущественно конечностей, при распространении на остальную мускулатуру появляются расстройства речи, глотания, опасность прекращения дыхания, мышцы глаз обычно не затрагиваются. Спутанность сознания. Коллапс. Замедление внутрижелудочковой проводимости, брадикардия, фибрилляция желудочков. На ЭКГ признаки гиперкалиемии в виде высокого зубца Т и уширения комплекса QRS отмечаются при уровне калия в сыворотке 7,68— 8,96 ммоль/л, летальный исход наступает при 10,24 ммоль/л.
Лечение
Читайте также: Как избавиться от запаха хлорки в носу?
Дают пить теплый раствор поваренной соли— 1 столовая ложка на стакан воды, таким же раствором промывают желудок, солевое слабительное — сульфат натрия. В вену 10—20% раствор хлорида натрия, 250 мл 20% раствора глюкозы с 20 ед. инсулина в течение часа, до 40 мл 10% раствора глюконата кальция. Постоянный контроль ЭКГ. Симптоматическая терапия. При тяжелой интоксикации экстракорпоральное очищение крови от избытка калия. Клофелин (гемитон, катапресан)
Таблетки по 0,000075 и 0,00015 г, ампулы по 1 мл 0,01% раствора. Гипотензивный препарат. Кратковременно при внутривенном введении возбуждает периферические а-адренорецепторы, что может вызвать преходящую гипертонию, затем стимулирует центральные а-адренорецепторы, тем самым обеспечивая гипотензивный эффект, сочетающийся с урежением сердечных сокращений.
При приеме внутрь действие начинается через 1 ч, достигает максимума через 3 ч, длится 6—8 ч и более, до суток, при внутримышечном введении действие начинается через 30 мин, максимум отмечается через 1 ч, длится до 6 ч, при внутривенном — соответственно через 3—5 мин, 15— 25 мин и 2—8 ч. Токсические дозы индивидуальны. Сухость во рту, слабость, коллапс, брадикардия.
«Неотложная терапия», А.П.Голиков
www.medchitalka.ru