Отравление бензодиазепиноподобными снотворными средствами

Фармакология

1. Химические различия. Зопиклон и золпидем химически отличаются от бензодиазепинов тем, что зопиклон является производным циклопирролона, а золпидем является имидазолпиридином.

2. Фармакодинамический эффект:

· Зопиклон и золпидем имеют относительно тот же фармакодинамический эффект, что и бензодиазепины.

· Все они работают на рецепторном комплексе ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) и повышают активность в системе ГАМК.

3. Сайты связывания:

Читайте также:  Понятие о внешнем и внутреннем облучении. Защита от внешнего и внутреннего облучения.

· Существует, по крайней мере, три различных типа сайтов связывания бензодиазепина на GABAA рецепторе.

· Золпидем является селективным в отношении подтипа BZ1 рецепторов GABAA и имеет небольшое сродство к подтипам BZ2 и BZ3.

· Бензодиазепины и зопиклон менее селективны, а также связываются с BZ2 и BZ3.

4. Различия в клинических эффектах. Разница заключается в том, что золпидем обладает меньшими противосудорожными и миорелаксантными свойствами, чем бензодиазепины и зопиклон.

5. Токсичность. Смертность от чистого отравления золпидемом и зопиклоном, как и смертельные случаи после отравления чистым бензодиазепином, — редка. В случае летального исхода от передозировки существуют особые обстоятельства смертей.

6. Критическая доза:

· При оценке отравления золпидемом или зопиклоном клиническое состояние более важно, чем потребляемое количество.

· Существуют большие индивидуальные различия в токсичности этих препаратов, поэтому определить их максимальную допустимую дозировку достаточно трудно.

· Лица, злоупотребляющие зопиклоном или золпидемом, как и потребители бензодиазепина, приобретают толерантность, так что у них токсическая доза будет выше, чем у новых потребителей.

7. Токсичность и возраст. Как правило, пожилые люди более чувствительны к этому виду препаратов. Серьезное отравление у детей снотворными средствами встречается редко, но частично это связанно с ограниченным взаимодействием.

8. Взаимодействие с другими препаратами. Наиболее распространено отравление смесью зопиклона или золпидема и других агентов, которые действуют на центральную нервную систему (например, опиаты, антипсихотики, бензодиазепины или этанол). Такое сочетание существенно усиливает токсический эффект.

Наиболее распространенное серьезное осложнение вызывают комбинации зопиклон / золпидем и этанол. Они способны вызывать задержку и остановку дыхания. Поэтому при оценке отравлений важно выяснить, были ли приняты другие вещества, действующие на центральную нервную систему.

Какими препаратами можно отравиться

Самолечение способно вызвать серьезное нарушение здоровья, а в некоторых случаях иметь трагичные последствия. Передозировка снотворным средством следующих групп способна привести к гибели:

1. Бензодиазепины. Эта группа включает в себя такие препараты, как Нитразепам, Феназепам, Реланиум, Диазепам. Превышение дозировки чаще всего сопряжено с появлением брадикардии, гипотензии, нистагма, одышки, гипотермии, нарушения координации и спутанности сознания. При совместном употреблении спиртного возможно развитие таких серьезных нарушений, как угнетение дыхания или кома. Смертельная дозировка бензодиазепинов довольно велика. Отравление сопровождается умеренной симптоматикой, даже если выпить много (в 10 раз больше нормы).
2. Барбитураты (Барбитал, Фенобарбитал). Эти средства имеют много побочных эффектов и для лечения нарушений сна применяются редко. Летальная дозировка барбитуратов низкая, достаточно десятикратно превысить среднее терапевтическое количество лекарства. Препарат быстро всасывается в желудке и попадает в кровь. Отравление способно вызвать гибель пациента уже через 15 минут.
3. Гипотензивные средства (Каптоприл, Анаприлин). При передозировке они провоцируют резкое падение артериального давления, брадикардию, нарушение электролитного баланса, а в тяжелом случае приводят к шоку и летальному исходу.
4. Бромиды (калия и натрия бромид, Бромизовал). Средства этой фармацевтической группы усиливают процессы торможения в коре мозга. Передозировка медикаментов приводит к угнетению функций ЦНС и сердечной деятельности.
5. Антигистаминные средства (Димедрол, Доксиламин, Супрастин). Влияние этих препаратов на ЦНС обусловлено блокадой гистаминовых рецепторов. Препараты первого поколения обладают выраженным седативным и снотворным эффектом. При передозировке возможно угнетение дыхания, падение давления, спутанность сознания, нарушение зрения.

Снотворные нового поколения (Золпидем, Мелаксен) являются самыми безопасными. Они разработаны с учетом побочных эффектов, присутствовавших у первоначальных вариантов снотворных препаратов. Последний из них наиболее безопасен даже в случае передозировки.

Читайте также:  Как вывести мочевую кислоту из суставов: эффективные медикаменты, диета

Фармакокинетика

1. Поглощение. Зопиклон и золпидем оба имеют быстрое всасывание с максимальной концентрацией в плазме при терапевтических дозах через 1-2 и 0,5-3 часа соответственно.

2. Период полураспада. Зопиклон и золпидем имеют короткий период полураспада 4-6 и 0,8-4 часа соответственно.

3. Устранение. Вывод происходит путем обмена веществ. Метаболиты не имеют клинического значения. Это отличает зопиклон и золпидем от бензодиазепинов, которые часто имеют длительный период полувыведения и фармакологически активные метаболиты клинического значения. Эти различия в фармакокинетике не имеют клинического значения при передозировке.

4. Передозировка. Отравление золпидемом имеет меньшую продолжительность, чем отравление зопиклоном или бензодиазепинами, что определяется периодом полураспада в терапевтических дозах.

Измерение концентрации зопиклона / золпидема или бензодиазепинов в плазме имеет лишь минимальное значение или не имеет значения при оценке этих отравлений.

Оказание первой помощи

При появлении симптомов передозировки снотворным нужно срочно бригаду реанимации. Во время ожидания медпомощи следует попытаться осуществить детоксикацию организма своими силами, поскольку с каждой минутой вещества всасываются и усугубляют тяжелое состояние человека:

1. Сначала надо сделать промывание желудка или вызвать рвотный рефлекс. Процедура имеет смысл, если после принятия лекарства прошло не более 40 минут. Пострадавший в это время должен быть в сознании. Надо дать ему как можно больше воды (3-4 стакана), а затем надавить на корень языка двумя пальцами до появления позыва к рвоте. Манипуляцию повторить пару раз. При сильной слабости больного можно уложить на бок, это облегчит его состояние и не позволит произойти аспирации содержимым желудка.
2. После промывания желудка от снотворного парентерально дают любой имеющийся сорбент (Энтеросгель, Смекту, Полисорб).
3. Если в результате отравления при передозировке больной без сознания и нет реакции на боль, то рвоту вызывать недопустимо. Это приведет к развитию аспирационной пневмонии, что в свою очередь осложнится сердечной недостаточностью и отеком легких.

Если бригада реанимации задерживается, а пациент обнаруживает признаки остановки сердца и дыхания, то следует приступить к непрямому массажу сердца и искусственной вентиляции легких. Меры интенсивной помощи должны быть непрерывными до самого приезда врачей.

Диагностика состояния

Симптомы отравления снотворными средствами характеризуются различной степенью снижения сознания. В большинстве случаев они проходят быстро, но могут и усугубиться. Это проявляется в виде:

· Сердечно-сосудистых эффектов. В случае передозировки золпидема или зопиклона необычные и серьезные сердечно-сосудистые эффекты могут указывать на то, что были приняты и другие вещества.

· При отравлении зопиклоном также наблюдаются редкие случаи гипокалиемии, гипергликемии и гипербилирубинемии.

· Клинические данные. Дыхание может быть подавлено, особенно если препарат принимается в сочетании с другим ингибитором ЦНС.

· Измерение концентрации зопиклона / золпидема или бензодиазепинов в плазме мало или вообще не имеет значения при оценке этих отравлений из-за острой адаптации к высоким уровням бензодиазепина в центральной нервной системе. Другие актуальные образцы могут включать электролиты, глюкозу, билирубин, ферменты печени.

Последний сон

Снотворные препараты нередко выбирают, как лёгкий путь уйти из жизни. Причины на то разные: от неизлечимых заболеваний, сопровождающихся мучительными болями или лишающих человека жить нормально, до душевных травм, вызванных смертью близкого человека, расставанием и пр. За такими людьми в стрессовой ситуации нужно внимательно наблюдать и при первом же подозрении на отравление снотворным вызывать врача.

Следует дифференцировать истинные попытки самоубийства от так называемого провокативного суицида. Часто к такому методу прибегают подростки, и задача такого мероприятия – не умереть, а обратить на себя внимание, наказать, заставить испытывать муки совести – одним словом – манипуляция. Задачи свести счёты с жизнью в этом случае никто не ставит. Наоборот, о своём намерении заранее намекают. Например, оставляют на видном месте пустые упаковки от снотворного.

Но это не значит, что спасать человека в таком случае не нужно: подростки могут в гиперэмоциональном состоянии даже не помнить, сколько таблеток проглотили.

Лечение

Чистое отравление бензодиазепиноподобными снотворными средствами не следует рассматривать иначе, чем передозировку зопиклона или золпидема. Эти отравления обычно не являются серьезными. При приеме очень больших доз, особенно в случае смешанного отравления, наблюдаются серьезные последствия, в том числе с летальным исходом.

Лечение включает следующие меры:

Читайте также:  Мышьяк (кровь) (венозная кровь) в Кара-Балта

1. Промывание желудка. В случае потенциально серьезного отравления пациенту проводится опорожнение желудка в течение 1 часа после приема препарата.

2. Пациент должен быть интубирован до опорожнения желудка, если наблюдается снижение сознания с опасностью аспирации.

3. Активированный уголь. Использование активированного угля может снизить степень отравления, если он дается вскоре после приема пищи. Если существует опасность аспирации, пациент должен быть интубирован, а уголь вводиться с помощью зонда.

Пациент наблюдается по степени сознания, задержке дыхания и изменению артериального давления.

Основное лечение симптоматическое, с наблюдением сознания, кровообращения и дыхания.

Что будет, если выпить снотворное с алкоголем?

• Остановка дыхания в процессе сна, что может привести к смерти.
• Резкое понижение давления до критического уровня.
• Сильная слабость и апатия.
• Заторможенность движений и реакций.
• Замедление сердцебиения.
• Головокружение и головная боль.
• Ломота в суставах.
• Обострение психических отклонений, присутствовавших ранее или развившихся на фоне чрезмерного злоупотребления спиртными напитками.

Если же без применения специальных средств не обойтись, то перед их употреблением стоит проконсультироваться с врачом, чтобы определить, какое снотворное можно пить с алкоголем. Такие препараты представлены сегодня в аптеках, но подбор в каждом конкретном случае должен осуществлять специалист.

Антидот при отравлении

· Flumazenil является специфическим антагонистом рецепторов для сродства к бензодиазепину в рецепторном комплексе ГАМК, а также оказывает влияние на отравление зопиклоном и золпидемом.

· Флумазенил следует использовать при отравлениях снотворными средствами, когда пациент страдает от остановки дыхания, чтобы избежать интубации.

· Как обычный препарат, флумазенил не имеет документированного пространства при лечении.

· Флумазенил не следует назначать пациентам с низким порогом судорог, например из-за приема препаратов, которые снижают порог судорог: трициклические антидепрессанты или эпилептики.

· Взаимодействие с кардиотоксическими веществами. Бензодиазепины оказывают кардиозащитное действие против некоторых кардиотоксических агентов, включая кокаин и хлорохин.

Реакция отмены

Использование флумазенила для хронических потребителей бензодиазепина представляет риск запуска реакций отмены. Это также верно для снотворных средств, поскольку при длительном применении этих препаратов также сообщалось о реакциях отмены.

Противопоказанием для назначения флумазенила выступает перенесенная травма головы у пациента.

Флумазенил имеет период полувыведения 50-60 минут, который короче, чем у зопиклона и золпидема. Пациенты, которые соответствуют критериям для получения флумазенила должны подвергаться интенсивному мониторингу, так как эффект относительно недолговечен.

Может быть целесообразным давать повторные дозы, или, альтернативно, непрерывную инфузию.

Дозировка антидота

· Флумазенил вводится внутривенно (0,1-0,3 мг / мин) медленно в виде инъекций до достижения желаемого эффекта. Улучшения проявляются быстро.

· В качестве альтернативы, флумазенил можно вводить в виде непрерывной инфузии, если это необходимо (0,1-0,4 мг / час), но опыт повторных инъекций является хорошим.

· Максимальная доза для взрослых составляет 2-5 мг. В отношении размера дозы для детей конкретных рекомендаций нет.

Передозировка снотворного

Смерть от снотворного может быть преднамеренной. Были случаи передозировки снотворного, смертельного и не смертельного, когда человек страдал от бессонницы и депрессии. Люди с такими проблемами отчаянно хотят спать, и в итоге принимают слишком много таблеток. Подобные случаи часто, к сожалению, приводят к смертельной передозировке или к невероятно трудным случаям, когда у человека мертвый мозг или таблетки вызвали отказ органов.

В последние несколько лет около 13% самоубийств были вызваны снотворным. Только в США самоубийство от передозировки снотворного часто сопровождается злоупотреблением алкоголем или другими веществами. Попытки самоубийства, предпринятые с помощью аналогичных методов, привели к серьезным и необратимым повреждениям мозга или физического тела, органов. Вот некоторые из основных признаков того, что человек принял слишком много снотворного и передозировки:

• Необычное поведение – это включает чрезмерную и крайнюю усталость, неуклюжесть, частые и серьезные ошибки, неспособность обратить внимание, неспособность нормально ходить или сидеть, похожее на пьяное состояние, когда человек бормотает и говорит бессмысленно.
• Чрезмерная, неестественная сонливость – летаргия и чрезмерная сонливость являются обычным признаком передозировки снотворного. Когда человек принимает более 5-10 снотворных одновременно, он испытывает неестественную сонливость. Люди, которые берут больше, чем позволено скажем, 20 снотворных то он не может стоять или сидеть прямо, и не имеет никакой энергии или контроля в своих конечностях.
• Проблемы с животом – Передозировка снотворного часто сопровождается сильной болью в животе, рвотой и общей потерей аппетита или запором. Рвота обычно возникает, когда человек принял смертельную дозу, поэтому важно действовать быстро и вызвать скорую помощь.
• Проблемы с дыханием – у человека, который испытывает передозировку снотворного, будут развиваться проблемы с дыханием. Они либо будут дышать очень медленно, либо будут иметь нерегулярное и дисфункциональное дыхание. Когда возникают проблемы с дыханием, у человека не много времени; если вы станете свидетелем такого случая, убедитесь, что вы готовы к оказанию помощи, так как дыхание может остановиться и человек потеряет сознание.

Может ли регулярное употребление снотворного вызвать смерть?

Несколько исследований показали прямую связь между регулярным приемом снотворного и повышенным риском смерти. Люди, которые принимают до 20 снотворных таблеток в год, в 3,5 раза чаще умирают в течение последующих двух лет. Чем больше снотворных таблеток вы принимаете ежегодно, тем больше риск смерти.

Например, люди, которые принимают более 130 таблеток в год, в 6,3 раза чаще заболевают раком и умирают в течение двухлетнего периода наблюдения. Исследования включали снотворное, также известное как снотворное средство, такое как золпидем, темазепам, залеплон, другие бензодиазепины, барбитураты и седативные средства.

Читайте также:  Как оказать первую помощь при отравлении парами нефтепродуктов?

Связь между снотворным и смертью совершенно прямая. Доза 18+ снотворных в год – это то, что испытывали многие люди, особенно люди с бессонницей и нарушениями сна.

Вот почему врачи во всем мире становятся все более критичными в отношении увеличения рецептов снотворных.

Поскольку они так опасны как в краткосрочной, так и в долгосрочной перспективе, в назначении этих таблеток должны быть значительные изменения, или должна быть, по крайней мере, более здоровая альтернатива.

Как быть?

Мысли о самоубийстве – вовсе не редкость, как мы привыкли думать. В нашем обществе не принято об этом говорить. Добровольный уход из жизни считается грехом или признаком слабости. Люди, которые страдают от навязчивых суицидальных мыслей, боятся в них признаться, опасаясь, что это сочтут симптомом психического расстройства.

Мысли о самоубийстве появляются у самых разных людей в сложные периоды жизни. Незаметно они превращаются в черную тучу, которая заслоняет собой все небо. Истории неудавшихся суицидов похожи: человек оказался в трудной жизненной ситуации, и постепенно в нем окрепла уверенность, что помощи ждать неоткуда. После спасения почти всегда выясняется, что проблемы вовсе не были неразрешимыми. Близкие и друзья придут на помощь, если будут знать о ваших трудностях.

Если суицид кажется вам единственным выходом из ситуации, попробуйте поговорить об этом с родными или друзьями. Случается, что самым близким людям труднее всего открыться. Именно поэтому существуют телефоны доверия и профессиональные психологи. Они обязательно помогут увидеть выход из сложившейся ситуации. Трудности преодолимы, а ваша жизнь бесценна в глазах дорогих вам людей. Впереди вас ждет много счастливых моментов, не отказывайтесь от них из-за временного ощущения безнадежности.