| Эта статья нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях.
Её текст практически полностью повторяет инструкцию по применению лекарственного средства, предоставляемую его производителем. Кроме того, предоставленные данные могут быть недостаточно объективными и достоверными (особенно в части эффективности и безопасности препарата). Для соблюдения нейтральности изложения необходимо переработать данную статью, основываясь на независимых авторитетных источниках информации. |
| Тимолол | |
| Тимолол | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (S )-1-( терт -бутиламино)-3-[(4-морфолино-4-ил-1,2,5-тиадиазол-3-ил)окси]пропан-2-ол |
| Брутто-формула | C₁₃H₂₄N₄O₃S |
| Молярная масса | 316.421 г/моль |
| CAS | 26839-75-8 |
| PubChem | 5478 |
| DrugBank | APRD00229 |
| Классификация | |
| АТХ | C07AA06 S01ED01 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 60% |
| Метаболизм | в печени: 80% |
| Период полувывед. | 2.5-5 часа |
| Экскреция | почки |
| Лекарственные формы | |
| глазные капли — 0,25 % и 0,5 % растворы в пластмассовых флаконах по 0,5 мл | |
| Другие названия | |
| «Тимолол», «Тимоптик», «Тимоптол», «Оптимол», «Арутимол», «Глукомол», «Окупрес», «Офтеносин» | |
| Тимолол на Викискладе | |
Тимоло́л
— лекарственное средство, некардиоселективный бета-адреноблокатор. «Внутренней» симпатомиметической активностью не обладает. Применяется для лечения глаукомы.
Тимолол в глазных каплях входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Читайте также: Глазные капли Альбуцид — инструкция по применению. Для лечения инфекционных заболеваний
Инструкция и побочные действия
В начальном периоде заболевания препарат назначают по 1-2 капли в больной орган зрения (капли глазные 0.25 % или 0,5 %) 2 раза в сутки. Если внутриглазное давление при систематическом применении приходит в норму, дозу снижают до 1 капли по утрам один раз в сутки. Лечение «Тимололом» — продолжительное, перерыв возможен только по решению лечащего врача.
Несмотря на эффективность, многие пациенты предпочитают использовать аналоги «Тимолола» с меньшими побочными эффектами. Рассмотрим подробнее. В число возможных негативных реакций от применения описываемого нами средства входят:
- жжение, зуд в глазах;
- покраснение конъюнктивы и кожи век;
- слезотечение, снижение слезоотделения, светобоязнь, отечность эпителия роговицы;
- нарушение остроты зрения;
- блефарит;
- конъюнктивит;
- уменьшение прозрачности роговицы (точечная кератопатия), уменьшение ее чувствительности;
- птоз, диплопия;
- брадиаритмия, снижение сократимости миокарда, брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, боли в груди, нарушение мозгового кровообращения, коллапс, остановка сердца;
- сонливость, головная боль, головокружение, галлюцинации, снижение скорости реакций, депрессия, парестезии;
- снижение потенции;
- заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность;
- диарея, рвота тошнота;
- звон в ушах, мышечная слабость, крапивница.
Побочные эффекты
Риск возникновения побочных реакций зависит от степени проникновения лекарства в плазму крови и наличия хронических заболеваний у пациента.
Наблюдались следующие местные реакции:
- дискомфорт и болезненные ощущения в глазах, сухость, покраснение;
- ощущение, что в глазу находится инородное тело, светобоязнь, эрозия роговицы глаза;
- гипотония, снижение чувствительности роговицы, кератопатия;
- конъюнктивит (в том числе аллергический), блефароконъюнктивит, гиперемия;
- ухудшение четкости зрения, поверхностный пятнистый кератит;
- отслоение сосудистой оболочки, контактный дерматит век, блефароптоз, кровоизлияния в сетчатку глаза, диплопия, птоз, кератит.
Реакции системного характера:
- аллергия, анафилактический шок;
- одышка, остановка дыхания, кашель, цианоз, диспное, заложенность носа, бронхиальная астма;
- брадикардия, снижение артериального давления, аритмия, застойная сердечная недостаточность, церебральный инфаркт, боль в районе грудины, коллапс, инсульт, ишемия сосудов головного мозга, экстрасистолия;
- слабость, головная боль и предобморочное состояние, ощущение страха, астения;
- тошнота, понос, несварение желудка;
- галлюцинации, депрессия, психоз, бессонница и ночные кошмары, парестезии, апатия;
- увеличение массы тела, гипергликемия, нарушения гормонального баланса;
- крапивница, высыпания на коже, облысение, стоматит, аллергический дерматит, синдром Лайелла, экзема.
Также редко могут проявляться побочные эффекты, связанные с приемом пероральных форм тимолола или прочих бета-адреноблокаторов(болезнь Рейно, пурпура, повышение потливости, болезнь Пейрони, артралгия, шум в ушах, ишемический колит, затрудненное мочеиспускание и т. д.)
Аналоги «Тимолола» в каплях
Данное средство имеет обширный перечень аналогов. Однако многие препараты из него могут пациенту не подходить. Поэтому для достижения наилучшего терапевтического эффекта лучше всего подбирать аналоги и синонимы «Тимолола» с меньшими побочными эффектами. В число их входят:
- «Арутимол»;
- «Глаумол»;
- «Офтан»;
- «Дорзоламид».
Для того чтобы разобраться, какой препарат лучше всего использовать в каждом конкретном случае, необходимо рассмотреть каждый из них по отдельности.
«Арутимол»
Это французский медикаментозный препарат, аналог «Тимолола» в форме капель для глаз. Активным веществом в нем является тимолол – неселективный блокатор бета-1 и бета-2 рецепторов. Для этого элемента нехарактерна внутренняя мембраностабилизирующая и симпатомиметическая активность.
При местном использовании данное лекарственное средство способствует понижению как нормального, так и повышенного внутриглазного давления вследствие подавления процессов выработки слезной жидкости. Вещество не изменяет размер зрачка и аккомодацию. Его терапевтический эффект становится заметен примерно через 20 минут после закапывания в органы зрения.
Внутриглазное давление уменьшается максимально через 1-2 часа. Пролонгированность воздействия препарата отмечается на протяжении суток.
Назначается медикамент «Арутимол» при высоком внутриглазном давлении (глазная гипертензия), вторичной, закрытоугольной глаукоме (в качестве вспомогательного средства одновременно с миотиками), при открытоугольной и врожденной глаукоме, если другие лечебные мероприятия становятся недостаточно эффективными.
Какие негативные реакции вызывает?
При использовании данных глазных капель могут возникать менее выраженные побочные явления, чем от препарата «Тимолол»:
- одышка;
- светобоязнь;
- раздражение роговицы и гиперемия конъюнктивы;
- птоз;
- слезотечение или сухость глаз;
- головокружение и слабость;
- парестезии;
- брадикардия;
- тошнота.
При гиперчувствительности возможно возникновение аллергических реакций в форме экземы и крапивницы.
Читайте также: Сужение сосудов глазного дна симптомы
Противопоказания
В перечне противопоказаний к этому медикаменту необходимо отметить:
- синусовая брадикардия;
- обструктивные патологии дыхательных путей хронического типа;
- сердечная недостаточность тяжелых форм;
- AV-блокада высокой степени;
- кардиогенный шок;
- дистрофические поражения роговицы;
- аллергические реакции с кожными высыпаниями;
- атрофический ринит;
- чувствительность к активному веществу.
«Глаумол»
Этот аналог «Тимолола» в форме капель для глаз. Оказывает противоглаукомное и бета-адренолитическое воздействие. При применении местно снижает внутриглазное давление в результате уменьшения выработки жидкости в органах зрения.
Активные вещества этого лекарственного средства быстро проникают через роговицу и в водянистой среде передней глазной камеры достигают максимальной концентрации через 1–2 часа. В незначительном объеме средство может проникать в системный кровоток путем всасывания сосудами конъюнктивы, слизистого покрова носа и слезного канала. Выведение метаболитов происходит преимущественно посредством почек.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием бета-адреноблокаторов внутрь и Тимолола в форме капель глазных подразумевает контроль системных и местных реакций, обусловленных блокадой бета-адренорецепторов.
Препарат усиливает действие общих анестетиков и миорелаксантов, поэтому его прием следует прекратить за 48 часов до проведения общей анестезии.
Одновременный прием блокаторов медленных кальциевых каналов (внутрь или внутривенно) и Тимолола может вызвать нарушения атриовентрикулярной проводимости, левожелудочковую недостаточность и снижение АД. При лечении пациентов с нарушением функций сердца использовать указанное сочетание не рекомендуется.
Нежелательные эффекты при приеме Тимолола возможны при комбинации его со следующими препаратами:
- тубокурарин: усиление нейромышечной блокады;
- симпатолитики (резерпин): взаимное усиление эффектов, снижение АД и/или выраженная брадикардия, что может привести к развитию вертиго, постуральной гипотензии и синкопального состояния;
- сердечные гликозиды: нарушение атриовентрикулярной проводимости;
- ингибиторы изофермента CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хинидин): усиление блокады бета-адренорецепторов, в том числе депрессии, урежение сердечного ритма;
- эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы: усиление гипотензивного эффекта перечисленных препаратов;
- содержащие эпинефрин глазные капли: мидриаз.
В каких случаях назначается?
Показан данный медицинский препарат при высоком внутриглазном давлении, глаукоме врожденной, открытоугольного и закрытоугольного типа, афакической и других вторичных видах.
Противопоказаниями к применению этих глазных капель выступают повышенная чувствительность к тимололу, синусовая брадикардия, бронхиальная астма и прочие тяжелые обструктивные болезни дыхательных путей, сердечная недостаточность, аллергические реакции.
В качестве подобных явлений от воздействия данного фармакологического средства в большинстве случаев выступают местные реакции: гиперемия и раздражение конъюнктивы, жжение в глазах, светобоязнь и слезотечение, отек роговицы, поверхностная кератопатия, диплопия, гипестезия роговицы, птоз, сухость в глазах. При проведении антиглаукоматозных фистулизирующих операций возможно возникновении отслойки сосудистого покрова в восстановительном периоде.
Далее рассмотрим, какие еще аналоги глазных капель «Тимолол» имеются.
Особые указания
При местном применении блокаторов бета-адренорецепторов из-за системной абсорбции могут проявляться те же побочные эффекты, что и при системном применении данных препаратов. Например, есть отдельные сообщения о том, что после приема Тимолола наблюдались серьезные реакции со стороны сердечнососудистой и дыхательной системы (вплоть до летальных исходов в связи с сердечной недостаточностью либо в результате бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой).
Данный препарат может усугубить течение сердечной недостаточности либо привести к ее развитию (при длительном угнетении миокарда). При появлении первых признаков сердечной недостаточности прием средства необходимо прекратить.
Тимолол с осторожностью назначается пациентам со стенокардией Принцметала, феноменом Рейно и атриовентрикулярной блокадой I степени.
При легкой и средней форме хронической обструктивной болезни легких препарат прописывается в тех случаях, когда возможная польза превышает потенциальный вред.
Читайте также: Близорукость и дальнозоркость описание заболеваний, отличия, методы коррекции и профилактики
Длительное применение средства в таком случае может привести к ослаблению эффекта (тахифилаксии).
Как и остальные бета-адреноблокаторы, Тимолол может маскировать клинические симптомы гипертиреоза (в особенности тахикардию), а также признаки острой гипогликемии у больных с лабильным течением сахарного диабета или со склонностью к спонтанной гипогликемии.
Прием препарата пациентами с заболеваниями роговицы может привести к развитию синдрома сухого глаза.
Тимолол может вызвать усиление мышечной слабости при миастении и других миастенических заболеваниях (усиление общей слабости, птоза и диплопии).
Препарат не влияет на диаметр зрачка, поэтому при терапии закрытоугольной глаукомы он должен использоваться только вместе с миотиками.
При назначении Тимолола пациентам с атопией или тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе необходимо учитывать возможность усугубления аллергических реакций в ответ на диагностическое, терапевтическое или случайное введение аллергенов.
Лечение пациентов с недостаточностью мозгового кровообращения следует проводить с осторожностью: при появлении признаков или симптомов снижения мозгового кровообращения необходимость использования Тимолола нужно пересмотреть.
Прием препарата может привести к отслойке сосудистой оболочки глаза в следующих случаях:
- восстановительный период после антиглаукомных операций;
- одновременный прием средств, которые снижают секрецию внутриглазной жидкости.
В состав Тимолола входит консервант бензалкония хлорид, который вызывает изменение цвета мягких контактных линз. Во избежание такого эффекта контактные линзы снимают перед закапыванием и снова надевают минимум через 15 минут.
Применение Тимолола в контейнерах для многократного дозирования офтальмологических лекарственных средств может стать причиной развития бактериального кератита.
Прием препаратаможет стать причиной получения положительного результата при допинг-контроле.
Надежные исследования влияния Тимолола на беременность не проводились, поэтому в этот период препарат применяется только при тщательном анализе соотношения потенциальной пользы для матери и возможного вреда для ребенка. Прием бета-адреноблокаторов до родов может повлиять на внутриутробное развитие плода, а также вызвать развитие у новорожденных гипотонии, брадикардии, гипогликемии и дыхательной недостаточности. Поэтому при назначении Тимолола во время беременности состояние новорожденного в первые дни после рождения должно тщательно контролироваться.
Тимолол попадает в грудное молоко, поэтому в период лактации необходимо либо прекратить его прием, либо отказаться от грудного вскармливания.
Инстилляции препарата вызывают побочные реакции со стороны органов зрения, поэтому между занятиями потенциально опасными видами деятельности (управление движущимися механизмами и транспортными средствами) и закапыванием раствора должно пройти 30 минут.
«Офтан»
Это комбинированный медицинский препарат, улучшающий энергетический метаболизм в хрусталике.
Лекарство применяется при катаракте и содержит такие активные элементы, как никотинамид, цитохром С, аденозин. Эти вещества входят в состав метаболитов глазного хрусталика, коферментов никотинамидадениндинуклеотида и никотинамидадениндинуклеотидфосфата, при увеличении содержания которых существенно снижается период развития катаракты.
Вещество аденозин — предшественник ангиотензинпревращающего фермента. Он участвует в метаболическом процессе в хрусталике, расширяет сосуды, способствует быстрому восстановлению микроциркуляции в глазах, нормализует насыщение кислородом крови и вывод токсинов, активно стимулирует А2-рецепторы в клеточных мембранах. Благодаря этому замедляются процессы воспаления в роговице, передней камере глаза и конъюнктиве.
Являясь составляющей фермента глутатионредуктазы и НАДФ, аденозин является посредником в происходящих в хрусталике процессах восстановления глутатиона.
Вещество цитохром C — антиоксидант, который нейтрализует воздействие на роговицу глаза свободных радикалов. Участвует в биохимических окислительных и восстановительных процессах в глазном яблоке. Воздействуя непосредственно на хрусталик, это вещество ингибирует выработку цитохром-оксидазы, посредством чего снижается вероятность развития катаракты.
Глазные капли являются малотоксичным препаратом, поэтому они могут применяться и в профилактических целях.
Аналог «Тимолола» «Офтан» оказывает воздействие не только на хрусталик. Установлено, что он обладает антиоксидантным, антибактериальным, противовоспалительным и дезинфицирующим действием на поверхность глаза, купирует развитие инфекционных заболеваний в передних его отделах. Лекарство хорошо увлажняет и устраняет усталость органов зрения.
Форма выпуска Тимолола
В аптечной сети препарат Тимолол представлен в виде:
- Глазных капель разных производителей (Тимолол, Офтан Тимолол, Тимолол-Акос, Тимолол-Пос, Тимолол-Мэз и пр.). Каждую марку отличает наличие индивидуальных веществ, которые входят в состав средства — все они зафиксированы в инструкции Тимолола;
- Таблеток для перорального применения;
- Тимолол геля от гемангиомы и других доброкачественных образований на коже;
- Геля глазного Офтан Тимогель;
- Остановимся подробнее на препарате Тимолол в виде глазных капель.
Офтан Тимогель
Офтан Тимолол
Тимолол-Акос
Читайте также: Темное пятно в глазу: возможные причины. Рекомендации медиков
Тимолол-Мэз
Тимолол-Пос Тимолол геля
Показания к использованию
Согласно инструкции, капли «Офтан» показаны для лечения катаракты различной природы происхождения. Перечень противопоказаний у этого медикаментозного средства небольшой — возраст до 18 лет и гиперчувствительность.
Препарат считается аналогом медикамента «Тимолол» по терапевтическому действию. По сравнению с ним, «Офтан» имеет довольно узкий спектр побочных действий, к которым относятся:
- контактный дерматит;
- ощущение жжения глаз;
- конъюнктивит аллергического генеза;
- кратковременное пощипывание;
- кратковременная одышка;
- головокружение;
- тошнота;
- артериальная гипотензия;
- ощущение пульсации и жара в висках.
Передозировка
При передозировке могут развиться симптомы, характерные для бета-адреноблокаторов: головная боль, тошнота, бронхоспазм, рвота, аритмия, головокружение.
При случайном попадании препарата внутрь могут наблюдаться: одышка, головокружение, тошнота, диарея, рвота, нарушение сердечного ритма, общая слабость.
При передозировке быстро промыть глаза чистой водой или физ. раствором, произвести симптоматическую терапию.
При попадании лекарства внутрь:
- прекратить прием;
- промыть желудок;
- применить (в зависимости от симптомов) допамин, норадреналин, глюкагон, атропин или гидрохлорид изопреналина;
- если существует необходимость, можно установить искусственный водитель ритма;
- терапия дигиталисом, мочегонными средствами.
«Дорзоламид»
Это еще один аналог «Тимолола». Глазные капли относятся к категории ингибиторов карбоангидразы. Медикамент селективно угнетает функциональность карбоангидразы II человека — фермента, присутствующего во многих тканях (в т. ч. в глазных) и участвующего в процессах дегидратации угольной кислоты и гидратации углерода диоксида. У людей данное вещество представлено разными изоферментами, самым активным из которых считается карбоангидраза II. Путем ингибирование цилиарного тела глаза он способствует снижению выработки внутриглазной жидкости (главным образом, за счет уменьшения формирования ионов бикарбоната с дальнейшим снижением транспортировки жидкости и ионов натрия).
При местном использовании аналога «Тимолола» «Дорзоламида» в виде 2 % раствора для глаз уменьшается уровень внутриглазного давления. Оно, в свою очередь, является ведущим фактором риска повреждения зрительных нервов и глаукоматозного поражения зрительных органов.
Дорзоламида гидрохлорид показан при терапии повышенного внутриглазного давления у людей с открытоугольной глаукомой и гипертензией.
Единственное противопоказание к использованию аналога «Тимолола» глазных капель «Дорзоламид» – гиперчувствительность. Применение их чревато возможным возникновением некоторых побочных реакций. Однако в сравнении с теми, которые наблюдаются при лечении оригинальным средством, такие негативные симптомы крайне незначительны и в большинстве случаев проявляются в виде реакций раздражения.
Механизм действия
Тимолол – это неселективный бета-адреноблокатор. Это означает, что препарат воздействует на все виды бета-адренорецепторов, которые находятся в цилиарном теле глаза, сердце, почках, бронхиолах и печени.
После закапывания капель, тимолол проходит через роговицу, и попадает во влагу передней камеры, где связывается с соответствующими рецепторами.
Блокирование рецепторов приводит к снижению производства внутриглазной жидкости, а также к небольшому улучшению ее оттока по увеосклеральному пути.
Проведенные исследования показывают, что длительное применение тимолола и других препаратов из группы бета-адреноблокаторов благоприятно воздействуют на трофику головки зрительного нерва, а также защищают его воздействия повышенного давления и вредных метаболитов.
При попадании препарата в кровоток, что возможно через слизистую носослезного канала или полости носа, понижается число сердечных сокращений и небольшое сужение просвета бронхов.
Отзывы
Отзывов о лекарственном средстве «Тимолол» и его аналогах довольно много. Среди них есть как положительные, так и отрицательные мнения.
Пациенты, которые использовали «Тимолол», отмечали возникновение множества побочных явлений, которые в некоторых случаях даже становились основанием для отмены лекарства. Такими симптомами были сильная боль в глазах, системные нарушения, выраженные головные боли и нарушения сердцебиения. Этой категории больных приходилось обращаться к врачу за назначением другого вида капель.
Много положительных отзывов имеется о каплях «Офтан». Этот современный препарат врачи называют более безопасными эффективным, чем «Тимолол» и его структурные аналоги. Медикамент практически не провоцирует реакций дискомфорта и болезненности, а действует довольно эффективно.
Мы рассмотрели инструкцию и аналоги к глазным каплям «Тимолол».