Бринзоламид входит в состав глазных капель, обладающих противоглаукомным действием. Также применяется для лечения повышенного внутриглазного давления.
Препараты с таким действующим компонентом, как правило, назначаются специалистом-офтальмологом.
Попробуем разобраться, что представляет собой бринзоламид, как он действует на зрительный орган, какие существуют аналоги и какова цена препаратов с бринзоламидом.
Характеристика
Бринзоламид – это белое порошкообразное вещество, которое блокирует действие фермента карбоангидраза в человеческом организме.
Выпускается в составе глазных капель. Не растворяется в воде, хорошо растворяется в этиловом спирте.
Основное действие
Попадая на роговицу, вещество способствует значительному снижению выработки внутриглазной жидкости (ионы бикарбоната образуются медленно, к тому же замедляется перемещение жидкости и ионов натрия), вследствие чего понижается давление, улучшается кровообращение и нормализуется зрение.
Бринзоламид притормаживает действие карбоангидразы. Данный фермент участвует в гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Изначально он был найден в эритроцитах, уже позднее – в других клетках, а также в тканях зрительного органа.
По результатам 3-месячных исследований 1% раствора бринзоламида было обнаружено, что закапывание средства трижды в день приводит к понижению внутриглазного давления примерно на 5 мм рт.ст.
При закапывании под конъюнктиву вещество способно всасываться в общий кровоток, незначительно накапливается в эритроцитах. Время полувыведения – чуть более 100 дней. В организме вещество распадается на неактивные метаболиты и выводится с помощью почек. В плазме крови бринзоламид и его метаболиты наблюдаются в минимальных количествах.
Информации о том, что глазные капли с бринзоламидом могут оказывать канцерогенное влияние, нет. По результатам тестирования на мышах не обнаружено и мутагенного влияния.
Негативного действия на фертильность крыс не обнаружено даже при дозировке, превышающей дозу для людей в 375 раз.
Однако применение вещества внутрь при дозе, превышающей рекомендуемую – в 125 раз, наблюдалось уменьшение массы тела плодов у самок крыс, при этом изменений в строении и развитии органов и тканей плодов не было выявлено. Концентрация действующего вещества в молоке крыс была меньше, чем в плазме крови самки.
Показания к применению
- Открытоугольная форма глаукомы;
- Высокое внутриглазное давление.
Часто назначается как монопрепарат, если нет эффекта от лечения препаратами на основе бета-адреноблокаторов либо имеются противопоказания к их использованию. Может использоваться в качестве комбинированной терапии офтальмологических патологий наряду с простагландинами.
Инструкция по применению глазных капель с бринзоламидом
Согласно инструкции капли с бринзоламидом используются по капле два раза в день (в утреннее и вечернее время).
Возможно трехразовое закапывание, но только оп показаниям и назначению лечащего специалиста, который учитывает общее состояние больного, тяжесть и особенности течения офтальмологического заболевания.
Если данное средство назначается по результатам неэффективности другого препарата, то применять его следует на следующий день после отмены препарата, а не в этот же день.
Если время закапывания было пропущено, то увеличивать дозировку не следует, а закапывать нужно по времени следующей процедуры.
- Когда нельзя применять капли с бринзоламидом?
- Возраст до 18 лет;
- Период беременности и грудного вскармливания;
- При сенсибилизации к любому компоненту средства;
- Острый период закрытоугольной формы глаукомы;
- При наличии почечной и печеночной недостаточности.
Побочный эффект
Пи увеличении дозировки средства, продолжительном применении и индивидуальной реакции человеческого организма возможно проявление следующих нежелательных последствий во время применения капель с бринзоламидом:
- Местные реакции в идее сухости в глазу, раздражения и зуда;
- Нарушение зрения (двоение и мутность);
- Возникновение инфекционных поражений – блефарит, конъюнктивит;
- Повышенное слезотечение;
- Явления ринита, фарингита, нарушение дыхания;
- Болезненные явления в груди;
- Повышение кровяного давления, головокружение;
- Аллергические проявления (высыпания, дерматиты);
- Нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвотные позывы, функциональные расстройства);
- Неприятный металлический привкус в ротовой полости.
Особенности применения
- Не рекомендуется использование средства без назначения и контроля специалиста;
- Больным, которые носят линзы, нужно снять их перед закапыванием и надеть спустя 20 минут;
- По причине того, что бринзоламид способен всасываться в кровоток, возможно развитие агранулоцитоза, апластической анемии, некротических явлений в печени и прочих нарушений, требующих серьезного лечения;
- При одновременном применении с другими глазными каплями необходимо выдерживать временной промежуток между закапываниями средств в 30 минут;
- Поскольку в некоторых случаях возникает кратковременное нарушение четкости зрения, необходимо на период терапии бринзоламидом воздержаться от работы, требующей концентрации внимания – вождение авто и работа за оборудованием;
- Во время беременности и лактационный период применять капли следует только по назначению офтальмолога, который выяснил, что ожидаемая польза выше вероятного нанесения вреда будущему ребенку или плоду. Возможна замена естественного вскармливания на искусственное;
- Хранятся капли 2 года в условиях комнатной температуры, вдали от доступа детей, влаги, УФ-лучей. После вскрытия флакончика его нельзя использовать дольше месяца;
- При глаукоме применяется под строгим контролем внутриглазного давления.
Возможна ли передозировка?
Такие случаи не представлены либо не известны. Если по неосторожности средство было принято внутрь, то возможно возникновение ацидоза, нарушение работы нервной системы. В этом случае необходимо провести лечение по симптоматике, восстановить электролитический баланс в организме и рН крови.
Как взаимодействует с другими средствами
Специалисты не рекомендуют применять одновременно и офтальмологические капли с бринзоламидом, и пероральные средства на основе ингибиторов фермента карбоангидразы.
Цена на глазные капли с бринзоламидом
Цена на капли с одноименным действующим веществом – бринзоламидом – начинается от 500 рублей и зависит от фирмы-производителя и региона РФ.
Аналоги и торговые названия глазных капель с бринзоламидом
На современном фармацевтическом рынке представлено множество аналогов, которые отличаются стоимостью, а также дополнительными компонентами.
К примеру, имеются полные аналоги – Азопт, Бринзопт. На латинском языке в рецепте назначения препаратов с бринзоламидом будет указано название действующего вещества – Brinzolamidum.
Также имеются противоглаукомные глазные капли с двумя активными компонентами – бринзоломид и тимолол – это Азарга.
Отличия бринзоламида и дорзоламида
Дорзоламид, как и бринзоламид, относится к группе ингибиторов фермента карбоангидразы, а значит, оказывает подобное гипотензивное действие, за счет снижения выработки внутриглазной жидкости.
Однако бринзоламидотличается лучшей глазной переносимостью, что очень важно для пациентов, которые вынуждены продолжительное время лечиться средством.
А хорошая офтальмологическая переносимость обеспечивается качественным составом раствора и физиологическим уровнем рН.
Клинические исследования доказали, что пациенты с глаукомой в два раза реже, а в некоторых случаях, и вовсе не отмечали местных побочных проявлений в виде раздражения, зуда и покраснения, а также любых дискомфортных проявлений.
Отзывы на капли с бринзоламидом
Наталья,35 лет, Москва
Недавно мне сделали операцию на глазах по поводу глаукомы, поэтому для поддержания глаз в реабилитационный период врач назначил капать 1 раз в день Азопт на основе бринзоламида.
Стоит он недешево, но зато эффективно снижает внутриглазное давление, главное – быстро и надолго, и капель хватает на длительное время. Побочных действий на себе не ощутила, наверное, это связано с тем, что нужно выполнять рекомендации врача и не увеличивать дозировку ни при каких ситуациях.
Отличный препарат, рекомендую!Игорь, 42 года, Челябинск
Офтальмолог назначил мне Азаргу комбинированного действия (бринзоламид+тимолол) при открытоугольной глаукоме. Сразу скажу – средство дорогое, но помогает хорошо – давление быстро снижается, а кстати, и артериальное тоже, действует гипотензивный эффект тоже длительно.
При всех его преимуществах мне пришлось отказаться от его применения, поскольку он вызывал у меня местные побочные действия – глаза слезились, краснели и ужасно зудели. Врач пожалел, что сразу назначил мне средство комбинированное, так как теперь не знает на что именно такая реакция – на тимолол или бринзоламид.
Сейчас подбираем лекарство.
Евгения,28 лет, Нижний Новгород
У меня диагностировали повышенное внутриглазное давление и врач сразу назначил любой препарат на базе бринзоламида, я выбрала Бринзопт, так как по цене он меня больше устраивал. Сначала не хотела брать, так как в интернете много отзывов на то, что средство вызывает местные реакции в виде раздражения, даже возможно развитие блефаритов. Но врач у меня грамотный и все популярно мне объяснил, поэтому быстренько купила глазные капли. Капаю дважды в день – с утра и ночь. Эффект – быстрый и длительный, побочек никаких не возникло, это доказывает, что все в нашем организме индивидуально – пока не попробуешь – не узнаешь. Отличное лекарство!
Читайте также: Очки при дальнозоркости (пресбиопии) — коррекция зрения очками.
Бринзоламид
Бринзоламид – ингибитор фермента карбоангидразы. Он относится к группе сульфаниламидных препаратов и в основном применяется для лечения глаукомы. Является основным действующим веществом в глазных каплях «Азопт», которые, по своей сути, являются лишь торговым наименованием для Бринзоламида.
Препарат выпускается в виде 1% суспензии общим объемом 5 мл в одном флаконе. Кроме бринзоламида, в средстве капель могут содержаться хлорид натрия, маннитол, соляная кислота, очищеная вода, хлорид бензалкония, карбомер 974Р, тилоксапол, эдетат динатрия. Также существует аналог капель «Азарга», в составе которого бринзоламид находится в комбинации с тимололом.
Фармакологическое действие
При открытоугольной глаукоме в глазном яблоке открыт радужно – роговичный угол, что способствует затруднению оттока внутриглазной жидкости. В результате этого жидкость накапливается, а внутриглазное давление повышается.
Фермент карбоангидраза, находящийся в тканях глаза, участвует в химических процессах, способствующих образованию жидкости. Это все больше увеличивает давление и усугубляет течение заболевания.
Впоследствии, эти изменения приводят к повреждению зрительного нерва, берущего начало в сетчатке глаза, и значительному сужению полей зрения, что сильно ухудшает качество жизни больных.
Бринзоламид ингибирует (подавляет) действие фермента и снижает избыточную секрецию жидкости, благодаря уменьшению образования ионов бикарбоната, снижая тем самым и давление. Таким образом, глазные капли предотвращают повреждение зрительного нерва и сужение полей зрения, возникающие при глаукоме.
При местном использовании средство в небольшом количестве всасывается в системный кровоток, где накапливается в основном в эритроцитах. Период выведения препарата достаточно велик – более 100 дней, в течение которого он метаболизируется в организме, вновь накапливается в эритроцитах, и затем выводится почками.
Показания
Бринзоламид и другие аналогичные ему препараты применяется для лечения открытоугольной глаукомы, которая возникает примерно в девяносто процентов случаев всех глауком. Также допускается применение средства для снижения внутриглазного давления.
Противопоказания
Не рекомендуется принимать препарат при наличии повышенной чувствительности к действующему веществу или другим компонентам лекарства. Также противопоказано использовать глазные капли при острой закрытоугольной глаукоме, так как исследования препарата при этом заболевании не проводились.
Также не назначают средство при печеночной или почечной недостаточности и при одновременном приеме других блокаторов карбоангидразы, выпускаемых в виде таблеток.
О приеме средства детьми и его действии пока нет зафиксированных данных, поэтому для предотвращения возможных нежелательных реакций все же не стоит применять лекарство детям. Кроме того, неизвестны реакции на препарат у беременных.
В опытах над животными было установлено, что после приема препарата беременными самками рождалось потомство со сниженным весом. Поэтому прием Бринзоламида не рекомендуется в этот период во избежание негативного воздействия на плод.
Капли возможно назначить только в том случае, когда риск навредить ребенку будет меньше риска осложнений у матери без лечения именно этим препаратом. Также нет данных об использовании глазных капель во время кормления грудью. Так как опасность проникновения препарата в материнское молоко все же есть, стоит отказаться либо от кормления грудью на время лечения, либо от самого препарата.
Побочное действие
В большинстве случаев Бринзоламид не вызывает каких-либо побочных действий, однако иногда прием лекарства может спровоцировать такие расстройства зрения, как диплопия (двоение в глазах), пелену перед глазами, сухость, жжение, зуд и ощущение «инородного тела» в глазу, а также вызвать блефарит, конъюнктивит, слезотечение и кератоконъюнктивит.
Есть вероятность появления головной боли, тошноты, явлений диспепсии, неприятного привкуса во рту. В особо редких случаях на фоне приема Бринзоламида повышается артериальное давление, появляются боли в груди и в области почек.
При исследованиях, проводившихся на животных, не было выявлено такого побочного действия, как негативное влияние на способность к размножению. Было доказано, что самцы и самки, которым вводился препарат, воспроизводили потомство с той же частотой, что и животные, не принимавшие лекарство.
Также не было зафиксировано какой-либо канцерогенности (возможности вызывать развитие новообразований) и мутагенности (возможности провоцировать мутации в генетическом материале) препарата. Кроме того, не исключается вероятность развития аллергических реакций, в том числе и тяжелых, особенно при повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Были отмечены случаи летального исхода после приема Бринзоламида. Также возникали такие осложнения, как синдром Стивена-Джонсона, апластическая анемия, агранулоцитоз, токсический эпидермальный некролиз и другие.
При появлении первых признаков аллергии стоит прекратить использование препарата и обратиться к врачу.
Передозировка
При местном применении обычно не возникает опасности вызвать передозировку препаратом, однако, при приеме внутрь возможно развитие ацидоза и нарушений нервной системы.
При передозировке проводят симптоматическую терапию, направленную на купирование симптомов и восстановление состояния кислотно-основного равновесия организма. В ходе лечения необходим постоянный мониторинг (наблюдение) за составом электролитов в крови и уровня рН.
Особенно большое значение придают концентрации калия в крови, так как именно этот необходимый элемент страдает при передозировке Бринзоламидом.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Препарат, используемый местно, не стоит сочетать с пероральными препаратами, ингибирующими карбоангидразу, так как при совместном применении местных и системных блокаторов происходит усиление их действия и чрезмерное подавление функции фермента не только в тканях глаза, но и в других системах и органах, что приводит к нежелательным реакциям. При снижении функции карбоангидразы снижается и обратное всасывание ионов натрия и бикарбоната в почках. Вследствие этого увеличивается количество выделяемой мочи, а также усиливается выделение калия и повышается уровень рН. Не рекомендуется принимать средство одновременно с салицилатами: при их взаимодействии возможно нарушение кислотно-основного равновесия в организме. Во избежание возникновения нежелательных реакций рекомендуется соблюдать пятнадцатиминутный интервал между инстилляцией препарата и других глазных капель.
Особые указания и меры предосторожности
При использовании контактных линз перед инстилляцией капель необходимо их снять, так как препарат может в них накапливаться.
Надевать контактные линзы обратно стоит через 15 минут после закапывания препарата.
Также при лечении Бринзоламидом возможно временное нарушение зрения – появление тумана перед глазами, поэтому нужно очень аккуратно управлять автотранспортом в ближайшие полчаса после использования препарата.
Препарат хранится в темном сухом месте при температуре до 30 градусов Цельсия не более двух лет. После вскрытия флакона глазные капли необходимо использовать в течение четырёх недель.
Цена
Средняя цена на препараты, содержащие Бринзоламид, колеблется от 600 до 800 рублей. В аптеках из аналогов, близких по содержанию, наиболее распространенными будут глазные капли «Азопт», «Азарга». На портале Проглаза.ру можно также узнать об аналогичных глазных каплях, сходных по действию. Таковыми средствами являются Диакарб, Диуремид и «Арутимол».
Последний препарат, как и «Азарга», содержит тимолол, однако его цена на порядок ниже остальных аналогов. Но у этих глазных капель достаточно много противопоказаний, поэтому в этом плане Бринзоламид и содержащие его заменители выгодно отличаются от «Арутимола».
Так, например, «Азарга» не рекомендуется при заболевании бронхиальной астмой, обструктивными заболеваниями легких, сахарным диабетом, различными нарушениями работы сердца. Это связано с возможностью тимолола действовать не только на адренорецепторы в глазах, но и во всем организме, и, в частности, в легких и сердце.
Другими противоглаукомными средствами – игнибиторами карбоангидразы можно назвать глазные капли «Трусопт» и «Дорзопт», у которых также есть достаточно много противопоказаний. Также на портале можно прочитать об отзывах на капли для глаз Бринзоламид.
В большинстве из них говорится об эффективности препарата в лечении глаукомы, однако некоторые пациенты отмечали у себя побочные и аллергические реакции. Тем не менее, препарат признан как один из наиболее действенных в офтальмологической практике.
Бринзоламид применяется при болезнях:
Глазные капли «Бринзоламид» применяют только местно согласно инструкции: по одной капле в нижний конъюнктивальный мешок глаза два раза в сутки. Перед применением флакон необходимо встряхнуть с закрытой крышкой. Во избежание инфицирования важно соблюдать чистоту капельницы и не прикасаться к ней руками или какими-либо предметами.
Курс лечения зависит от формы заболевания, общего состояния, показаний, противопоказаний и определяется лечащим врачом. Ни в коем случае не стоит самостоятельно принимать глазные капли без контроля офтальмолога, так как это может привести к осложнениям.
Читайте также: Кровь в глазу после удара — что делать, как лечить
Кроме того, только врач может установить правильный диагноз и определить необходимость назначения Бринзоламида.
Форма выпуска
Аналоги (7)
- Визомитин, капли глазные, 5 мл*
- БАД
- 0 отзывов 4
- В наличии: нет
- Макулин серии MultiVita капс. n30
- Витамины
- 0 отзывов 1
- В наличии: нет
- Неосинефрин, капли глазные 10 %, 10 мл*
- Капли
- 0 отзывов 0
- В наличии: нет
- Акьюлар ЛС, глазные капли 0,4%, 5 мл*
- Капли
- 0 отзывов 0
- В наличии: нет
Где лечить
Препараты с действующим веществом Бринзоламид (МНН) купить в Москве по низким ценам в интернет аптеке, каталог цен
Показания к применению
Повышенное внутриглазное давление у больных с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.
Фармакологическое действие
противоглаукомноеСелективно угнетает активность карбоангидразы II (КА-II). Карбоангидраза (КА) — фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты.
В организме человека этот фермент представлен различными изоферментными формами, наиболее активной из которых является карбоангидраза II, первоначально обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей, включая ткани глаза.
Ингибирование карбоангидразы ресничного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости) и понижению внутриглазного давления.
Результаты двух трехмесячных клинических исследований бринзоламида в виде 1% офтальмологической суспензии показали, что у пациентов с офтальмогипертензией при инстилляции 3 раза в сутки отмечалось значимое снижение внутриглазного давления (на 4–5 мм рт.ст.).
После инстилляции в конъюнктивальный мешок бринзоламид абсорбируется в системный кровоток и в значительной степени накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с КА-II. Т1/2 бринзоламида из крови составляет примерно 111 дней.
В организме человека образуется метаболит (N-дезэтил-бринзоламид), который также аккумулируется в эритроцитах и в присутствии бринзоламида активен преимущественно в отношении карбоангидразы I.
В плазме бринзоламид и его метаболит определяются в минимальных концентрациях, которые в большинстве случаев ниже предела чувствительности метода количественного определения (менее 10 нг/мл). Связывание с белками плазмы примерно 60%. Бринзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде.
В моче обнаруживаются также N-дезэтил-бринзоламид и небольшие количества N-дезметоксипропила и O-дезметилированного метаболита
Исследование фармакокинетики при пероральном приеме проводилось у здоровых добровольцев, получавших по 1 мг бринзоламида (в капсулах) 2 раза в сутки в течение 32 нед.
При таком режиме дозирования получаемое количество вещества приближается к тому, которое получают пациенты при инстилляции бринзоламида (в виде 1% офтальмологической суспензии) 3 раза в сутки в оба глаза в течение длительного времени. Это исследование моделирует системное действие, возникающее при длительном местном применении бринзоламида.
Для оценки системного ингибирования карбоангидразы измеряли активность КА в эритроцитах. Насыщение бринзоламидом КА-II в эритроцитах наступало в течение 4 нед (концентрация вещества в эритроцитах была равна примерно 20 мкМ).
N-дезэтил-бринзоламид также аккумулировался в эритроцитах, равновесная концентрация (в пределах 6–30 мкМ) достигалась в течение 20–28 нед. Подавление активности КА-II при стабильной концентрации составляло примерно 70–75%, что ниже уровня, который может привести к нежелательному воздействию на почечную функцию или на дыхательную систему у здоровых людей
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильностьСведений о канцерогенности бринзоламида не имеется. Не выявлено мутагенной активности в ряде тестов, включая in vivo микроядерный тест на мышах, in vivo тест обмена сестринских хроматид, тест Эймса (с использованием E.coli). В то же время in vitro тест на клетках лимфомы мышей был негативным в отсутствии активации, но позитивным в присутствии микросомальной активации
В исследованиях влияния бринзоламида на репродукцию у крыс не выявлено неблагоприятного влияния на фертильность или способность к размножению у самцов и самок при дозах до 18 мг/кг/сут (в 375 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении).
Передозировка
Данные о передозировке у людей при местном применении бринзоламида отсутствуют. При приеме внутрь могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы. Лечение: симптоматическое, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины pH крови.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили)
Категория действия на плод по FDA — C
Тератогенные эффекты.
В исследованиях токсического влияния бринзоламида в период беременности у кроликов при применении внутрь в дозах 1, 3 и 6 мг/кг/сут (в 20, 62 и 125 раз выше рекомендуемой для человека при офтальмологическом применении) показано, что при дозе 6 мг/кг/сут отмечается токсичность для самок и увеличение количества фетальных изменений.
У крыс была снижена масса тела плодов от самок, получавших в период беременности бринзоламид внутрь в дозах 18 мг/кг/сут (в 375 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении). Снижение массы тела у плодов было пропорционально уменьшению прибавки в весе у самок, при этом не отмечалось влияния на развитие органов или тканей.
Показано, что при пероральном введении меченого углеродом бринзоламида беременным крысам, 14С-бринзоламид проходит через плаценту и обнаруживается в тканях и крови плода.
При пероральном введении бринзоламида в дозе 15 мг/кг/сут (в 312 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении) лактирующим крысам не наблюдалось никаких эффектов, кроме снижения массы тела у потомков. Однако концентрации 14С-бринзоламида в молоке были ниже, чем концентрации в крови и плазме.
Неизвестно, попадает ли бринзоламид в грудное молоко кормящих женщин. Учитывая, что многие ЛС проникают в грудное молоко и то, что бринзоламид может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение бринзоламида.
Бринзопт капли глазные 10 мг/мл флакон 5 мл купить по цене 747,0 руб в Москве, заказать в интернет аптеке Бринзопт: инструкция по применению, отзывы
Глазные капли Бринзопт — противоглаукомный препарат, применяемый в качестве монотерапии при при внутриглазной гипертензии и открытоугольной глаукоме.
Форма выпуска
Капли
Состав
Бринзоламид, тилоксапол, карбомер 974Р, маннитол, хлорид натрия, дигидрат эдетата динатрия, хлорид бензалкония, хлористоводородная кислота, очищенная вода.
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II (КА-II). Карбоангидраза — фермент, определяемый во многих тканях организма, в том числе и в тканях глаза. Катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидратация двуокиси углерода и гидролиз угольной кислоты.
Ингибирование карбоангидразы на уровне цилиарного тела снижает секрецию водянистой влаги за счет замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и воды, что приводит к снижению внутриглазного давления.
Повышение внутриглазного давления является основным фактором риска повреждения зрительного нерва и сужения границ полей зрения.
Фармакокинетика
После инстилляции бринзоламид попадает в системный кровоток. Благодаря высокому сродству к КА-II бринзоламид адсорбируется в эритроцитах. Отмечается большой период полувыведения бринзоламида из цельной крови (в среднем 24 недели).
У человека происходит образование метаболита N-дезэтил-бринзоламид, который связывается с КА и накапливается в эритроцитах. Данный метаболит связывается в основном с KA-I в присутствии бринзоламида.
В плазме концентрация бринзоламида и N-дезэтил-бринзоламида ниже предела количественного определения (
Бринзопт предназначен для снижения повышенного внутриглазного давления при офтальмогипертензии и открытоугольной глаукоме: в качестве монотерапии у взрослых пациентов, которые не реагируют на бета-адреноблокаторы, у взрослых пациентов, которым противопоказаны бета-адреноблокаторы, в качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам или аналогам простагландинов. Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, Известная гиперчувствительность к сульфонамидам, Тяжелая почечная недостаточность, Гиперхлоремический ацидоз. Следует соблюдать осторожность при применении Бринзопта у пациентов с риском развития почечной недостаточности из-за возможного развития метаболического ацидоза. Бринзоламид не изучался у недоношенных новорожденных (гестационный возраст менее 36 недель) или у детей в возрасте до одной недели. Пациенты с аномалиями или значительной незрелостью почечных канальцев могут получать лечение бринзоламидом только после тщательной оценки соотношения риск/польза, так как существует риск развития метаболического ацидоза. Ингибиторы карбоангидразы, применяемые перорально, могут повлиять на способность выполнять действия, требующие концентрации внимания и/или высокой координации движений. Бринзопт поступает в системный кровоток и, таким образом, данные явления могут возникнуть после местного применения. Опыт применения бринзоламида в лечении пациентов с псевдоэксфолиативной или пигментной глаукомой ограничен. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Бринзопта в лечении таких пациентов и осуществлять тщательный контроль внутриглазного давления (ВГД). Применение бринзоламида у пациентов, которые носят контактные линзы, не изучалось. Рекомендуется тщательное наблюдение при использовании бринзоламида у таких пациентов, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на степень увлажнения роговицы, что при ношении контактных линз может увеличивать риск травмы роговицы. Требуется тщательный мониторинг состояния пациентов с высоким риском повреждения роговицы, таких как пациенты с сахарным диабетом и дистрофиями роговицы. Бензалкония хлорид, который часто используется в офтальмологических препаратах в качестве консерванта, может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку Бринзопт содержит бензалкония хлорид, необходим тщательный мониторинг в случае частого или длительного применения у пациентов с синдромом ‘сухого’ глаза или в случаях повреждения роговицы. Бензалкония хлорид может изменить цвет мягких контактных линз. Пациенты должны быть проинструктированы снимать мягкие контактные линзы перед применением препарата Бринзопт и установить их снова через 15 минут после закапывания. По результатам исследований на животных не получено сведений о влиянии бринзоламида на фертильность. Не проводилось исследований по оценке влияния раствора бринзоламида для местного офтальмологического применения на фертильность у человека. Нет достоверных данных относительно применения бринзоламида у беременных женщин. В исследованиях на животных получены данные о репродуктивной токсичности после системного применения. Бринзоламид не рекомендуется к применению во время беременности и женщинами детородного возраста, не использующими средства контрацепции. Неизвестно, выделяется ли бринзоламид/его метаболиты в грудное молоко после инстилляции в конъюнктивальную полость. В исследованиях на животных продемонстрирована экскреция минимальных уровней бринзоламида в грудное молоко после перорального применения. В связи с возможностью появления побочных эффектов у грудного ребенка в ходе лечения матери каплями Бринзопт, 10 мг/мл, должно быть принято решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения, принимая во внимание важность лечения для матери и важность грудного вскармливания для ребенка. При использовании в качестве монотерапии или в комбинации доза составляет одну каплю препарата Бринзопт в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (пораженных глаз) два раза в день. Некоторые пациенты могут лучше реагировать на лечение в случае применения препарата по одной капле три раза в день. При переходе с терапии другим офтальмологическим противоглаукомным препаратом на лечение Бринзоптом, применение препарата Бринзопт должно быть начато со следующего дня. Если используют более одного лекарственного средства для местного применения, остальные препараты должны инстиллироваться с интервалом не менее 5 минут, глазные мази должны применяться в последнюю очередь. Если пропущена одна доза, лечение должно быть продолжено со следующей дозой. Доза не должна превышать одну каплю в пораженный глаз (пораженные глаза) три раза в день. Способ применения: местно. После закапывания, рекомендуется носослезная окклюзия или легкое закрытие века. Это может снизить попадание препарата в системный кровоток, что приводит к снижению системных побочных эффектов. Пациент должен быть проинструктирован хорошо взбалтывать флакон перед применением. Для предотвращения заражения кончика капельницы и суспензии нужно избегать его соприкосновения с поверхностью глаза и другими поверхностями. Пациент должен быть проинструктирован хранить флакон плотно закрытым между применениями. Боль, дискомфорт в груди, повышенная утомляемость, необычные ощущения, боль в груди, ощущение тревоги, астения, раздражительность, периферические отеки, недомогание, ощущение инородного тела в глазу (не часто). Не было отмечено случаев передозировки при местном применении. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. При передозировке могут развиться электролитный дисбаланс, ацидоз, возможны нарушения со стороны нервной системы. Необходимо контролировать плазменные концентрации электролитов (в особенности калий) и pH крови. Специальные исследования относительно взаимодействия Бринзопта с другими лекарственными средствами не проводились. В клинических исследованиях, где бринзоламид использовался одновременно с офтальмологическими препаратами — аналогами простагландина и с тимололом, не было отмечено неблагоприятных взаимодействий. Исследования совместного применения бринзоламида с миотиками или адренергическими препаратами не проводились. Изоферменты цитохрома Р-450, ответственного за метаболизм бринзоламида, включают CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2C8 и CYP2C9. Ожидается, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут ингибировать метаболизм бринзоламида посредством CYP3A4. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов CYP3A4. Тем не менее, накопление бринзоламида маловероятно, так как выделение проводится в основном через почки. Бринзоламид не является ингибитором изоэнзима цитохрома Р-450. Бринзопт является ингибитором карбоангидразы, с сульфамидной структурой и хотя он применяется местно, может поступать в системный кровоток. Те же типы побочных реакций, которые относятся к сульфонамидам, могут возникнуть и в случае местного применения бринзоламида. Если появляются признаки серьезных реакций гиперчувствительности, рекомендуется прекратить применение данного лекарственного средства. Были зарегистрированы нарушения кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Следует использовать с осторожностью у пациентов с риском развития почечной недостаточности из-за возможного развития метаболического ацидоза. Бринзоламид не изучался у недоношенных новорожденных (гестационный возраст менее 36 недель) или у детей в возрасте до одной недели. Пациенты с аномалиями или значительной незрелостью почечных канальцев могут получать лечение бринзоламидом только после тщательной оценки соотношения риск/польза, так как существует риск развития метаболического ацидоза. Ингибиторы карбоангидразы, применяемые перорально, могут повлиять на способность выполнять действия, требующие концентрации внимания и/или высокой координации движений. Бринзопт поглощается системно и, таким образом, данные явления могут возникнуть после местного применения. Существует потенциальный аддитивный эффект известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы у пациентов, получавших одновременно перорально и местно ингибиторы карбоангидразы. Одновременное применение бринзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы не изучалось и не рекомендуется. Бринзоламид оценивался изначально при совместном применении с тимололом в качестве дополнительной терапии глаукомы. Кроме того, был изучен эффект снижения внутриглазного давления (ВГД) бринзоламида, использованного в качестве дополнительной терапии к аналогу простагландина, травопросту. Нет доступных долгосрочных данных относительно применения бринзоламида в качестве дополнительной терапии к травопросту. Опыт применения бринзоламида в лечении пациентов с псевдоэксфолиативной или пигментной глаукомой ограничен. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Бринзопта в лечении таких пациентов и осуществлять тщательный контроль внутриглазного давления (ВГД). Бринзоламид не изучался у пациентов с узкоугольной глаукомой и его использование не рекомендуется у пациентов с указанной патологией. Возможное влияние бринзоламида на эндотелий роговицы не было исследовано у пациентов с поврежденной роговицей (в особенности у пациентов со снижением количества эндотелиальных клеток). Применение бринзоламида у пациентов, которые носят контактные линзы, не изучалось. Рекомендуется тщательное наблюдение при использовании бринзоламида у таких пациентов, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на степень увлажнения роговицы, что при ношении контактных линз может увеличивать риск травмы роговицы. Требуется тщательный мониторинг состояния пациентов с высоким риском повреждения роговицы, таких как пациенты с сахарным диабетом и дистрофиями роговицы. Хлорид бензалкония, который часто используется в офтальмологических препаратах в качестве консерванта, может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку Бринзопт содержит хлорид бензалкония, необходим тщательный мониторинг в случае частого или длительного применения у пациентов с синдромом ‘сухого’ глаза или в случаях повреждения роговицы. Хлорид бензалкония может изменить цвет мягких контактных линз. Пациенты должны быть проинструктированы снимать мягкие контактные линзы перед применением препарата Бринзопт и установить их снова через 15 минут после закапывания. Не были изучены возможные эффекты синдрома отмены после прекращения лечения Бринзоптом, ожидается, что эффект снижения внутриглазного давления продлится 5-7 дней. Эффективность и безопасность Бринзопта у пациентов в возрасте от 0 до 17 лет не были установлены. Не рекомендуется применение препарата у данной группы пациентов.